辛伐他汀(斯伐他汀)说明书【上篇】

发布时间:2015-04-23 466次浏览

[药理作用]  本品本身无活性,口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酚—羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶,使胆固醇的合成减少,也使低密度脂蛋白受体合成增加,结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低,中度降低血清三酰甘油水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

[药动学]  口服后达峰时间为l.3—2.4h,半衰期为3h。其对肝脏有高度的选择性,在肝脏中的浓度明显高于其他非靶性组织,大部分经肝组织摄取,主要在肝脏发挥作用,随后从胆汁中排泄。本品及β羟酸代谢物的蛋白结合率高达95%,60%随粪便排出,13%随尿排出。治疗2周后可见疗效,4—6周达高峰,长期治疗后停药,作用持续4—6周。

[适应症]  (1)高脂血症:对原发性高胆固醇血症、杂合子家族性高胆固醇血症或混合性高胆固醇血症患者,当饮食控制及其他非药物治疗不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和三酰甘油。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白胆固醇,从而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和总胆固醇/高密度脂蛋白的比率;对纯合子家族性高胆固醇血症患者,当饮食控制及非饮食疗法不理想时,辛伐他汀可用于降低升高的总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇和载脂蛋白B。

(2)冠心病:对冠心病患者,辛伐他汀用于减少死亡的危险性,减少冠心病死亡及非致死性心肌梗死的危险性,减少脑卒中和短暂性脑缺血的危险性,减少心肌血管再通手术(冠状动脉搭桥术及经皮气囊冠状动脉成形术)的危险性,延续动脉粥样硬化的进展,包括新病灶及全堵塞的发生。

[用法用量]  口服  (1)高胆固醇血症:—般起始剂量为一日10mg,晚间顿服。对于胆固醇水平轻至中度升高的患者,起始剂量为一日5mg。若需调整剂量则应间隔4周以上,最大剂量为一日40mg,晚间顿服。当低密度脂蛋白胆固醇水平降至1.94mmol/L(75mg/dl)或总胆固醇水平降至3.6mmol/L(140mg/dl)以下时,应减低剂量。

(2)纯合子家族性高胆固醇血症:建议一日40mg晚间顿服,或一日80mg分3次服用:早晨20mg、午间20mg和晚间40 mg。辛伐他汀应与其他降脂疗法同时应用(如低密度脂蛋白提取法),当无法使用这些方法时,也可单独用药。

(3)冠心病:每晚服用20mg作为起始剂量,如需要剂量调整,可参考高胆固醇血症用法与用量说明。

(4)协同治疗:辛伐他汀单独应用或与胆酸螯合剂协同应用时均有效。对于已同时服用免疫抑制药类药物的患者,辛伐他汀的推荐剂量为一日10mg。

(5)肾功能不全:辛伐他汀肾脏排泄不明显,中度肾功能不全患者不必调整剂量,对于严重肾功能不全的患者(肌酐清除率小于30m1/min),如使用剂量超过每日10mg时应慎用。

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