氨甲苯酸(对氨甲基苯甲酸、对羧基苄胺、抗血纤溶芳酸)

发布时间:2015-04-23 412次浏览

[药理作用]  本品为抗纤维蛋白溶解药,通过竞争性阻抑纤溶酶原吸附在纤维蛋白网上,从而防止其激活,保护纤维蛋白不被纤溶酶降解而达到止血作用。在低剂量时能抑制纤溶酶原的活化作用,高剂量时还能直接抑制纤溶酶的蛋白溶解酶活性、也能抑制胰蛋白酶、糜蛋白酶的活性。

[药动学]  口服后胃肠道吸收率为(69±2)%。服药后3h达血药峰浓度,8h后血药浓度已降至很低水平,静注后有效血药浓度可维持3一5h。体内分布浓度依次为肾>肝>心>脾>肺>血液等。本品不易通过血—脑屏障,但能通过血-胎盘屏障。服药后24h内,(36±5)%以原形随尿排出,静注则排出(63±17)%,其余为乙酰化衍生物。

[适应症]  主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的纤溶亢进性出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。另外,可用于链激酶、尿激酶、组织纤溶酶原激活物过量引起的出血。

[用法用量]  口服  一次250—500mg,一日2—3次,一日总量为2g。

[不良反应]  长期应用有可能促进血栓形成。偶有头昏、头痛、腹部不适。

[注意事项]  (1)应用本品的患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)、有血栓栓塞病史者宜慎用。

(2)本品—般不单独用于弥散性血管内凝血继发纤溶亢进所致的出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上应用本品。

(3)本品不可与其他凝血因子(如因子IX)合用,以防血栓形成。一般认为,在凝血因子使用后8h再用本品较为妥善。

(4)由于本品可导致继发性肾盂和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。

(5)宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,用肝素治疗较本品更安全。

(6)慢性肾功能不全时用量酌减。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。

(7)老年患者多伴有血黏滞性增加、血脂偏高、血管硬化等,如大剂量用药可促进血液凝固,血流缓慢,易形成脑血栓,故应慎用本品。

[药物相互作用]  本品与青霉素、苯唑西林或尿激酶等溶栓药有配伍禁忌;与口服避孕药、雌激素或凝血酶原复合物浓缩剂合用,有增加血栓形成的危险。

[剂型规格]  氨甲苯酸片  125、250mg。

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