替勃龙(Tibolone)

发布时间:2015-04-27 37680次浏览

商品名或别名利维爱,紫竹爱维.Liivital

药物概述替勃龙为7—甲基异炔诺酮,系新型团体化合物,激素替代治疗类药物。能够抑制绝经后妇女的促性腺激素水平和抑制生育期妇女排卵。可重建脑内啡肤正常水平,抑制促性腺激素过度分泌,抑制绝经后妇女骨钙丢失。临床上主要用于自然或外科手术引起的绝经。当更年期妇女卵巢功能丧失后,本品能稳定下丘脑—垂体系统,对中枢产生雌激素、孕激素和弱雄激素的作用,对绝经期妇女能促进雌激素分泌,而对生育期妇女则能抑制排卵。本品适用于绝经期后所引起的多种症状,特别是骨质疏松症,能抑制绝经妇女的骨丢失,其作用可能与其能明显减低骨的重吸收有关。本品对阴道的作用在于减少性交疼痛和阴道炎的易感性对更年期综合征,尤其对血管舒缩功能不稳定的症状如潮热、出汗、头痛等能起缓解作用。此外,尚有增进性欲和稳定情绪作用,可能与本品提高血浆内啡肤水平有关。替勃龙是一种具有弱雌激素样和孕激索样活性及雄激素样作用的药物,它具有独特的药理学作用,提供雌激素作用但无需同时使用孕激素。

药动学】口服后被迅速、大量吸收,代谢产物的血浆浓度在30min内出现,l~1.5h达峰值,食物对吸收程度元明显影响。对通过多种途径进行代谢,在消化道和肝脏,主要通过经类同醇脱氢酶作用代谢产物主要以硫酸盐或无活性形式存在,替勃龙在许多组织的活性依赖于硫酸酯酶的活性,后者将替勃龙转化成其活性代谢产物。年龄增加对替勃龙的吸收或代谢没有明显影响*其排泄主要以硫酸盐代谢产物形式,其主要消除途径是通过大便,部分也从尿小排出,其消除不依赖于肾脏功能。

用药指征适用于更年期妇女综合征及骨质疏松的防治。

用法用量治疗绝经有关症状和预防骨质疏松。口服:每次25mg,每日1次,在数周内有关症状可以得到缓解,最少连续治疗3个月方能达到最好的疗效。

药物相互作用

+可以增加纤溶活性、增加抗凝剂作用的能力

-法林的患者应适当监测和调整华法林剂量。

禁忌证

1.禁用于已知或怀疑有性激素依赖性肿瘤(包括乳腺癌和子宫内膜癌)患者

2.禁用于心血管疾病、静脉血栓病史的患者。

3.禁用于不明原因阴道出血、严重肝脏疾病患者。

4.禁用于妊娠及哺乳的妇女。

5.禁用于对乳糖或该产品组分过敏的患者。

不良反应

1.可出现阴道出血或点滴样出血、腹痛、腹胀、乳房胀痛、地殖器疡痒和阴道炎,这些副作用的发生率是1%—10%。

2.肾功能障碍、癫痈、偏头痛及有这些病史者,用本品可引起体液潴留

3.偶见头痛、眩晕、体重增加、胃肠道不适、面部汗毛增生、

腔骨前水肿等不良反应。

 

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