尼尔雌醇(Nilestriol)

发布时间:2015-04-27 2616次浏览

商品名或别名戊炔雌醇,维尼安,戊炔雌三醇,NilestriolWeinian

药物概述雌激素类药。为雌三醇的衍生物。具有口服长效和强效的优点。在雌三醇第三位碳原子上引入环戊醚基后,增加了亲脂性,有利于肠道吸收,并储存在脂肪组织中而起长效作用。可选择性的作用于阴道和子宫颈管,对子宫体和子宫内膜影响很小,有较强的雌激素分化作用。适用于围绝经期妇女的雌激素替代疗法。以原药、炔雌三醇和雌三醇3种形式从尿中排泄。大剂量动物实验证实无致畸、致突变作用,不影响肝脏功能。本品口服其雌激素活性是炔雌醚的3倍,是目前临床雌激素类药物中雌激素活性最强的药物。本品尚能升高白细胞,改善放疗辐射后造血功能,具有减轻淋巴细胞溶酶体膜及染色体损伤的防护作用。

药动学】口服易吸收,在体内多功能氧化酶作用下,活性减低达峰时间为3h,半衰期为20h左右,维持时间46天,在体内代谢为乙炔雌三醇和雌三醇,缓慢从尿中排泄。尿中排出量原药最多,其余依次为乙炔雌三醇和雌三醇。

用药指征

1.临床用于雌激素缺乏引起的绝经期或更年期综合征的激素治疗,如潮热、出汗、头痛、目眩、疲劳、烦躁易怒、神经过敏、外阴干燥、老年性阴道炎等。

2.取节育器前用药。

3.治疗急性放射病。

用法用量

1.更年期妇女激素替代治疗  口服:每次5mg每月1次;或每次2m8,每21次。症状改善后维持量为每次1~2mg,每月2次,3个月为1个疗程。有子宫者,每3~6个月给予孕激素l014天,孕激素停用后可产生撤药性子宫出血。

2.取节育器前用药  绝经妇女取环前7天,口服 4mg7天后取环

3.治疗急性放射病  可于照射后1天内尽早口服 20mg照射前预防和照射后结合治疗时,可于照射前2天至照射前即刻服用20mg,照射后1天内再服用10mg

禁忌证

1.雌激素依赖性疾病(如乳腺癌、子宫内膜癌、宫颈癌、较大子宫肌瘤等)病史者禁用。

2.孕妇及哺乳期妇女禁用。

3.再生障碍性贫血患者禁用。

4.血栓栓塞性疾病患者。

5.高血压患者。

6.子官内膜异位患者。

7.原因不明的阴道出血者。

8.严重肝、肾功能不全患者。

不良反应

1.轻度胃肠道反应,表现为恶心、呕吐、腹胀。其他可有头痛、头晕。

2.突破性出血。

3.乳房胀痛,白带增多。

4.偶有肝功能损害。

用药指导

1本届的雌激素活性虽较低,但仍有使子宫内膜增生的危险,故应每2个月给予孕激素10日以抑制雌激素的内膜增生作用,—般孕激素停用后产生撤药性子官出血。

2.如使用者已切除子宫,则不需加用孕激素。

3应在医生严密观察厂用药及随访。

4.哮喘、糖尿病、甲状腺病,及心、肝、肾疾病患者慎用o

5.治疗前应做全面检查,长期用药妇女至少每年体检1次”活血压、乳腺、腹腔与盆腔器官、宫颈细胞学检查。

 

0

药比价 © 2014-2015