二甲双胍 Metformin

发布时间:2015-02-04 1152次浏览

【药理作用】 本品为双胍类口服降血糖药,不刺激β细胞分泌胰岛素,用药后血中胰岛素浓度无明显变化。其降血糖作用机制可能是:①增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用;②增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用.如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等;③抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出;④抑制肠壁细胞摄取葡萄糖;⑤抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血三酰甘油、总胆固醇水平。与胰用素作用不同,本用无促进脂肪合成的作用,对正常人无明显降血糖作用,对2型糖尿病单独使用时一般不引起低血糖。

【药动学】 本品主要由小肠吸收,口服500mg后达峰时间为2h。本品不与血浆蛋白结合。一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,本品主要以原形由肾脏排泄,12h内约排泄90%,半衰期为1.7—4.5h,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。

【适应症】 用于单纯饮食控制不满意的2型糖尿病患者,尤其是肥胖和伴高胰岛素症者,用本品不但有将血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。

【用法用量】口服 成人:开始一次250mg,一日2—3次,以后根据疗效逐渐加量,一日最多不超过2g。进食时服用,可减轻胃肠道反应。

【不良反应】(1)常见恶心、呕吐、腹泻、口有金属味。

(2)可有乏力、疲倦、体重减轻、头晕、皮疹。

(3)亦可发生乳酸性酸中毒,临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神智障碍及血液乳酸浓度增加而不能用尿毒症、酮症酸中毒或水杨酸中毒解释。

(4)可减少肠道吸收维生素B12,使血红蛋白减少,产生巨幼细胞性贫血,也可引起吸收不良。

【注意事项】(1)禁用于2型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝、肾功能不全[血清肌酐>132.6μmol/L(1.5mg)]\肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧、糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)、静脉肾盂造影或动脉造影前、酗酒、严重心、肺病患者、维生素B212、叶酸和铁缺乏及全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。1型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用).

(2)用药期间经常检查空腹血糖尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。

(3)与胰岛素合用时,防止出现低血糖反应。

(4)妊娠及哺乳期妇女不宜使用。老年患者慎用,因肾功能减弱,如需使用剂量宜酌减。

(5)本品对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、葡萄糖苷酶抑制剂药或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用时效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。

【药物相互作用】(1)与胰岛素合用,降血糖作用加强,应调整剂量。

(2)本品可加强抗凝药(如华法林)的抗凝血作用,可致出血倾向、

(3)西咪替丁可增加本品的生物用度,减少肾清除率,故应减少本品剂量。

【剂型规格】盐酸二甲双胍片  250、500、850mg;

盐酸二甲双胍胶囊  250mg

 

 

 

1

药比价 © 2014-2015