格列吡嗪Glipizide(吡磺环己脲)

发布时间:2015-02-04 355次浏览

【药理作用】本品是第二代磺酰脲类口服降糖药,能促进胰岛β细胞分泌胰岛素、增强胰岛素对靶组织的作用;亦能刺激胰岛α细胞使高血糖素分泌受抑制,尚有抑制肝糖原分解,促进肌肉利用和消耗葡萄糖的作用。此外还有胰外效应,包括改善外局组织(如肝脏、肌肉、脂肪)的胰岛素抵抗状态。

【药动学】普通片、胶囊:口服后通过小肠吸收,30min见效。达蜂时间为1—2h,维持降血糖作用长达10 h以上,药物在体内代谢成无活性物质,97%在3日内全部由肾脏排出,半衰期为2—6h,不会造成药物蓄积性低血糖。

【适应症】用于2型糖尿病。

【用法用量】口服剂量因人而异。普通片剂或胶囊:推荐剂量一日2.5—20mg,早饭前30min服用。日剂量超过15mg,宜在早、中、晚分3次饭前服用。单用饮食疗法失败者:起始剂量为一日2.5一5mg,以后根据血糖和尿糖情况增减剂量,每次增减2.5—5mg。—日剂量>15mg.分2—3次饭前服用。已使用其他口服磺酰脲类降糠药者:停用其他磺酰服药3日,复查血糖后开始服用本品,从5mg起逐渐加大剂量,直至产生理想的疗效,最大日剂量≤30mg。

【不良反应】较常见肠胃道症状(如恶心、上腹胀满)、头痛等.减少剂量即可缓解。个别患者可出现皮肤过敏。偶见低血糖。尤其是年老体弱者、活动过度者、不规则进食、饮酒或肝功能损害者,亦偶见造血系统可逆性变化的报道。

【注意事项】(1)禁用于l型糖尿病、糖尿病酮症、糖尿病昏迷前期或昏迷期、肝功能不全、肾上腺功能不全及对本品过敏者。孕妇及哺乳期妇女不宜使用。

(2)慎用于体质虚弱、高热、恶心和呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者。

(3)思者用药时应注意饮食控制和用药时间;老休患者应从小别量开始,逐渐调整剂量。

(4)用药期间应定期测血糖、尿糖、尿酮体、尿蛋白和肝、肾功能、血常规,并进行眼科检查。

(5)治疗中注意早期出现的低血糖症状(如头痛、兴奋、失眠、震颤和大量出汗),以便及时采取措施,严重者应静注葡萄糖注射液。对有创伤、术后感染或发热的患者应给予胰岛索,以维持正常血糖代谢。

(6)避免饮酒,以免引起类双硫仑反应。

(7)缩短本品在胃肠道滞留时间的胃肠道疾病,可影响本品的药动学和药效学。

【药物相互作用】(1)与下列药物合用,可增加低血糖的发生:①抑制磺酰脲类由尿中排泄的药物,如治疗痛风的丙磺舒、别嘌醇;②延缓磺酰脲类代谢的药物,如乙醇、H2受体阻滞药(西咪替丁、雷尼替丁)、氯霉素、抗真菌药咪康唑、抗凝药。磺酰脲类与乙醇同服可引起腹痛、恶心、呕吐、头痛以及颜面面潮红(尤以合用氯磺丙脲时),与香豆类抗凝剂合用时,开始两者血浆浓度皆升高,以后两者血浆浓度皆减低,故应按情况调整两药的用量;⑤促使磺酰脲类与结合的血浆白蛋白分离的药物,如水杨酸盐、氯贝丁脂类降血脂药;④本身可致低血糖的药物,如乙醇、水杨酸类、胍乙啶、单胺氧化酶抑制药、奎尼丁,⑤合用其他降血糖药物:胰岛素、二甲双胍、阿卡波糖、胰岛素增敏药;⑥β受体阻滞药可干扰低血糖时机体的

升血糖反应,阻碍肝糖原酵解,同时又可掩盖低血糖的警觉症状。

(2)下列药物与磺酰脲类同用时可升高血糖,可能需要增加磺酰脲类的剂量:

糖皮质激素、雌激素、噻嗪类利尿药、苯妥英钠、利福平。β受体阻滞药可拮抗磺酰

脲类的促胰岛素分泌的作用,故也可致高血糖。

【剂型规格】格列吡嗪片5mg;

格列吡嗪胶囊5mg。 

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