胰岛素lnsulin

发布时间:2015-02-04 1101次浏览

【药理作用】本品为短小胰岛素制剂,又称正规胰岛素或中性胰岛素,不含任何可延缓胰岛素吸收的物质。本品可降血糖,同时影响蛋白质和脂肪代谢,包括以下多方面作用:抑制肝糖原分解及糖原异生,减少肝输出葡萄糖;促使肝摄取葡萄糖及肝原糖的合成;促使肌肉和脂肪组织摄取葡萄糖和氨基酸,促使蛋白质和脂肪的合成和贮存;促使肝生成极低密度脂蛋白并激活脂蛋白酶,促使极低密度脂蛋白的分解;抑制脂肪组织及肌肉中脂肪和蛋白质的分解,抑制酮体的生成并促进周围组织对酮体的利用。

【药动学】 口服易被胃肠道消化酶破坏。皮下注射后吸收迅速,0.5一1h开始生效,达峰时间(Tmax)为2h

—4h,维持时间5一7h,半哀期(t1/2)为2h  静注后10一30min起效,Tmax为15一30min,持续时间0.5一1h;t1/2为5一10 min。但皮下注射后吸收并不规则,不同注射部位的吸收可有差别.腹壁吸收最快,上臂外侧比股前外侧吸收快;不同患者、同一患者在不同时间的吸收差异大,主要在肾与肝中代谢.少量随尿排出。

【适应症】1型糖尿病;2型糖尿病有严重感染、外伤、大手术等严重应激情况,以及合并心、脑血管并发症、肾脏或视网膜病变等;糠尿病酮症酸中毒,高血糖非酮症性高渗性昏迷;长病程2型糖尿病血浆胰岛素水平确实较低。经合理饮食、体力活动和口服降糖药治疗控制不满意者,2型糖尿病具有口降糖药禁忌时(如

妊娠、哺乳期妇女等);成年或老年糖尿病患者发病急、体重显著减轻伴明显消瘦者;妊娠糖尿病;继发于严重胰腺疾病的糖尿病。对严重营养不良、消瘦、顽固性妊娠呕吐、肝硬变初期可同时静滴葡萄糖和小剂量胰岛素.以促进组织利用葡萄糠。

【用法用量】 (1)皮下注射  一般—日 3次,饭前15一30 min注射,必要时睡前加注一次小量,剂量根据病情、血糖、尿糖由小剂量(视体重等因素每次2—4单位)开始应用,逐步调整。1型糖尿病患者每日胰岛素需用总量多介于0.5一1单位儿/kg,根据血糖监测结果调整。2型糖尿病患者每日需用总量变化较大,在无

急性并发症情况下,敏感者每日仅需5一10单位,一般需20单位,肥胖、对胰岛素敏感性较差者需要量可明显增加,在有急性并发症(感染、创伤、手术等)情况下,对1型及2型糖尿病患者,应每4—6h注射1次.剂量根据病情变化及血糖监测结果调整。

(2)静注 主要用于糖尿病酮症中毒、高血糖高渗性昏迷的治疗。成人每小时4—6单位.小儿每小时0.1单位/kg,根据血糖变化调整剂量;也可首次静注10单位加肌注4—6单位.根据血糖变化调整。病情较重者,可先静注10单位.继之以静滴,当血糖下降至13.9mmol/L(250mg/ml)以下时.胰岛素剂量及注射频

率随之减少。在用胰岛素同时,还应补液纠正电解质紊乱及酸中毒、并注意机体对热量的需要。不能进食的糖尿病患者,在静脉输入葡萄糖液的同时应滴注胰岛素。

【不良反应】(1)变态反应.有注射部位红肿、瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿。

(2)低血糖反应,出汗、心悸、乏力,重者出现意识障碍、共济失调、心动过速甚至昏迷。

(3)胰岛素抵抗(日剂量需>200单位以上者)。

(4)注射部位脂肪萎缩、脂肪增生。

(5)眼屈光失调。

【注意事项】(1)对胰岛素过敏的患者禁用。

(2)低血糖反应.严重者低血糖昏迷,有严重肝、肾病变等患者应密切观察血糖。

(3)患者伴有下列情况,胰岛素需要量减少:肝功能或肾功能受损,甲状腺功能减退,恶心呕吐。肾功能不正常,肾小球滤过率10一50m1/mln,胰岛素的剂量减少到95%一75%;肾小球滤过率减少到10ml/min以下,胰岛素剂量减少到50%。

(4)患者伴有下列情况,胰岛素需要量增加:高热、甲状腺功能亢进、肢端肥大症、糖尿病酮症酸中毒、严重感染或外伤、重大手术等。

(5)用药期间应定期检查血糖、尿常规、肝、肾功能、视力、眼底视网膜血管、血压及心电图等,以了解病情及糖尿病并发症情况。

(6)糖尿病孕妇在妊娠期间对胰岛素需要量增加,分娩后需要量减少;如妊娠中发现的糖尿病,分娩后应终止胰岛素治疗;随访其血糖,再根据有无糖尿病决定治疗。

(7)小儿易产生低血糖,血糖波动幅度较大,调整剂量应0.5—1单位,逐步增加或减少;青春期少年适当增加剂量.青春期后再逐渐减少。

(8)老年患者易发生低血糖,须特别注意饮食、体力活动适量。

(9)对糖尿病患者,如用量过大或未按规定进食,均可引起血糖过低甚至产生低血糖性昏迷,有先兆症状时应口服葡萄糖、进食糕饼或糖水,如思考失去知觉,应肌内、皮下或静注高血糖素,神志清醒后,口服糖类物质。对高血糖素无反应者,须静注葡萄糖溶液。

【药物相互作用】  〔1)糖皮质激素类、促肾上腺皮质激素、高血糖素、雌激素、口服避孕药、肾上腺素、苯妥英钠、噻嗪类利尿药、,甲状腺激素等可不同程度地升高血糖浓度,同用时应调整这些药物或胰岛素的剂量。

(2口服降糖药与胰岛素有协同降血糖作用。

(3)抗凝血药、水杨酸盐、磺胺类药及抗肿瘤药甲氨蝶呤等可与胰岛素竞争结合血浆蛋白,从而使血液中游离胰岛素水平增高。非类固醇抗炎镇痛药可增强胰岛素的降血糖作用。

(4)β受体阻滞药(如普萘洛尔)可阻止肾上腺素升高血糖的反应,干扰血糖调节功能,与胰岛素同用可增加低血糖的危险.而且可掩盖低血糖的症状,延长低血糖时间。合用时应注意调整胰岛素剂量。

(5)中等量至大量的乙醇可增强胰岛素引起低血糖的作用,引起严重、持续的

的糖,在空腹或肝糖原贮备较少的情况下更易发生。

(6)氯喹、奎尼丁、喹宁等对延缓胰岛素的降解,胰岛素血浓度升高从而加强其降血糖作用。

(7)升血糖药物,某些钙通道阻滞药、可乐定、达那唑、二氮嗪、生长激素、肝素、比受体阻滞药、吗啡、磺吡酮等可改变糖代谢,使血糖升高,胰岛素向上述药物合用时应适当加量。

(8)血管紧张度转换酶抑制药、溴隐亭、氯贝特、酮康唑、锂盐、甲苯咪唑、吡多辛、茶碱等可通过不同方式直接或间接致血糖降低,胰岛素与上述药物合用时应适当减量。

(9)奥曲肽可抑制生长激素、高血糖素及胰岛素的分泌,并使胃排空延迟及胃肠道蠕动减缓,引起食物吸收延迟,从而降低饭后高血糖.在开始用奥曲肽时,胰岛素应适当减量,以后再根据血糖调整。

(10)吸烟可通过释放儿茶酚胺而拮抗胰岛素的降血糖作用,吸烟还能减少皮

肤对胰岛素的吸收,所以正在使用胰岛素治疗的吸烟患者突然戒烟时.应观察血

糖变化,考虑是否而适当减少胰岛素用量。

【剂型现格】 胰岛素注射液  ①10 m1:400单位,②10 m1:800单位。

 

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