甲睾酮Methyltestosterone(甲级睾丸素、氢甲睾酮)

发布时间:2015-02-04 549次浏览

【药理作用】本品为人工合成的雄激素类药,能促进男性器官及副性征的发育、成熟;对抗雌激素,抑制子宫内膜生长及垂体—性腺功能;促进蛋白质合成及骨质形成,刺激骨髓造血功能,使红细胞和血红蛋白增加。雄激素作用与蛋白同化作用之比为1:10。

【药动学】本品经胃肠道和口腔黏膜吸收,口服10mg后1—2h达血药峰浓度,半衰期为2.5—3.5h,在体内代谢较睾酮慢。舌下含用的疗效比口服高2倍。由于口服经肝脏代谢失活,故以舌下含服为宜,剂量可减半。其代谢物(多数为结合型)和原形(给药剂量的5%—10%)随尿排出。

【适应症】原发性或继发性男性性功能减低。绝经期后女性晚期乳腺癌的姑息性治疗。

【用法用量】口服或舌下含服①男性性腺功能低下者激素替代治疗:一次5mg,一日2次。②绝经妇女晚期乳腺癌姑息性治疗:一次25mg,一日1—4次,如果治疗有效,2—4周后,用量可减至一次25mg,一日2次。

【不良反应】长期大剂量应用易致胆汁淤积性肝炎、黄疸、肝功能异常及水钠潴留。舌下给药可致口腔炎,表现为疼痛、流涎等症状。女性可能引起痤疮、多毛、声音变粗、闭经、月经紊乱,应停药。男性有睾九萎缩、精子生成减少、精液减少,应停药。

【注意事项】孕妇、前列腺癌患者及对本品过敏者禁用。心、肝、肾功能不良者,前列腺增生,高血压患者慎用。小儿长期应用,可严重影响生长发育。

【药物相互作用】与巴比妥类药合用,可增加本品肝内代谢,使作用减弱。本品可使甲状腺激素作用增强。与肾上腺皮质激素合用可加至水肿。与抗凝药合用,可增强后者的疗效,增加出血的危险性。

【剂型规格】甲睾酮片5mg。 

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