甲羟孕酮Medroxyprogesterone(安宫黄体酮)

发布时间:2015-02-04 396次浏览

【药理作用】本品为孕激素类药,能促进子宫内膜的增殖分泌,抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放,抑制卵巢排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。

【药动学】口服吸收,达峰时间(Tmax)约为2h。肌注Tmax认为2—3日,并局部贮存在组织中缓慢释放,产生长效作用,可维持2—4周以上。剂量较大时,可长达3个月。血中醋酸甲羟孕酮水平>0.1mg/ml时,黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而抑制排卵。本品在肝内降解,以硫酸盐和葡萄糖醛酸结合物随尿排出。

【适应症】用于月经不调、功能性子宫出血及子宫内膜异位症等;还可用于不能手术、复发性或转移性激素依赖性肿瘤的姑息治疗或辅助治疗,如子宫内膜癌、肾癌、乳腺癌等。

【用法用量】口服①功能性闭经:一日4—8mg,连服5一10日;②子宫内膜癌:一次100mg,一日3次,或一次500mg,一日l一2次,作为肌注后的维持量;③子宫内膜癌及肾癌:一日200一400mg;④乳癌;一日400—800mg,甚至每日高达1g,性激素疗法至少需要治疗8一10周才有疗效;⑤各种癌症患者恶病质及疼病的姑息治疗:一日0.5-1g;⑥各种癌症化疗时保护骨髓一日0.5-1g(由化疗前一周至一个疗程后一周)。

【不良反应】(1)个别妇女有不规则出血。治疗肿瘤时,治疗剂量大可出现类库欣综合征。长期应用可发生肝功能异常。

(2)和其他孕酮类药物相似,可能出现乳房痛、溢乳、闭经、子宫颈糜烂或子宫颈分泌改变以及男性乳房女性化等。

(3)神经系统:神经质、失眠、嗜睡、疲乏、头晕。

(4)皮肤与黏膜的变态反应,包括瘙痒、荨麻疹、血管神经性水肿至全身性皮疹及无防御性反应等曾被报道,少数患者有痤疮、秃头或多毛。

(5)胃肠系统:可有恶心及消化不良,尤其代较大剂量时。

(6)亦可能产生类似肾上腺皮质醇反应及高血钙反应,偶有阻塞性黄疸的报道。

【注意事项】(1)禁用于肝、肾功能不全者,脑梗死,心肌梗死、血栓性静脉炎等血栓病史患者、未确诊的性器官出血、尿路出血、对本品有过敏史者及孕妇及哺乳期妇女。慎用于小儿及心脏病、癫痫、抑郁症、糖尿病、偏头痛、哮喘患者。有抑郁病史的病人需仔细观察,若忧郁复发至严重程度需停止用药。

(2)一旦出现因该药增强凝血机制而致血栓栓塞症状(如偏头痛:视力减退、复视等情况)应即停药。

(3)某些患者使用孕激素时,对葡萄糖耐受性会降低。

(4)本品可能会引起一定程度的体液潴留。在连续大剂量治疗时,应注意有无高血压、水钠潴留、高血钙症状等.如出现上述症状应注意调整用药。

【药物相互作用】本品与化疗药物合用,可增强其抗癌作用。本品可显著降低氨鲁米特的生物利用度。与肾上腺皮质激素合用可促进血栓症。

【剂型规格】醋酸甲羟孕酮片1、2、4、10、100、250、500mg;

醋酸甲羟孕酮胶囊100、250mg;

醋酸甲羟孕酮分散片250mg。

 

 

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