阿莫西林克拉维酸钾

发布时间:2015-02-05 350次浏览

[药理作用]  本品由阿莫西林和具有β内酰胺酶抑制作用的克拉维酸钾组成的复方制剂。对产酶金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌及肠球菌均具良好作用,对某些产β内酰胺酶的肠杆菌科细菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有较好抗菌活性。本品对耐甲氧西林葡萄球菌、高度耐药的肠杆菌属和假单胞菌属无抗菌作用。

[药动学]  本品对胃酸稳定,口服吸收良好,阿莫西林和克拉维酸的口服生物利用度分别为97%和75%,达峰时间分别约为1.5h和1h,半衰期(t1/2)分别约为1h和0.76—1.4h,8h尿中排泄率分别约为60%和50%。

[适应症]  适用于敏感菌引起的各种感染。如①上呼吸道感染:鼻窦炎、扁桃体炎、咽炎等;②下呼吸道感染:急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、肺炎、肺脓肿和支气管合并感染等;③泌尿系统感染:膀胱炎、尿道炎、肾盂肾炎、前列腺炎、盆腔炎、琳病奈瑟菌尿路感染及软性下疳等;④皮肤和软组织感染:疖、脓肿、蜂窝织炎、伤口感染、腹内脓毒症等;⑤其他感染:中耳炎、骨髓炎、败血症、腹膜炎和手术后感染等。

[用法用量]  口服  成人和12岁以上小儿:一次375mg(阿莫西林250mg,克拉维酸钾125mg),一日3次,疗程7一l0日。严重感染时剂量可加倍。未经重新检查,连续治疗期不超过14日。小儿(体重<40kg,按阿莫西林计算),一般感染:—次25mg/kg,一日2次,或一次20mg/kg,一日3次,较重感染:一次45mg/kg,一日2次,或一次40mg/kg,一日3次,疗程7一l0日;其他感染剂量减半。40kg以上的小儿可按成人剂量给药。

[不良反应]  常见胃肠道反应,如腹泻、恶心和呕吐等;皮疹,尤易发生于传染性单核细胞增多症者;可见过敏性休克、药物热和哮喘等;偶见血清氨基转移酶升高、嗜酸性粒细胞增多、白细胞计数降低及念珠菌或耐药菌引起的二重感染。

[注意事项]  (1)本品禁用于青霉素皮试阳性反应者、对本品及其他青霉素类药物过敏者及传染性单核细胞增多症患者。患者服用本品前,必须先进行青霉素皮试。

(2)本品与氨苄西林有完全文叉耐药性,与其他青霉素类和头孢菌素类药物之间有交叉过敏性和交叉耐药性。

(3)本品慎用于对头孢菌素类药物过敏者及有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等过敏性疾病史者。

(4)本品可通过血—胎盘屏障,故孕妇禁用。本品亦可分泌入母乳中,可能使婴儿致敏并引起腹泻、皮疹、念球菌属感染等,故哺乳期妇女慎用或用药期间暂停哺乳。

(5)老年患者应根据肾功能情况调整用药剂量或用药间期。

(6)肾功能减退者应根据血浆肌酐清除率调整剂量或给药间期,若肌酐清除率>30ml/min者不需减量;肌酐清除率为10一30ml/min者,每12h给药250一500mg,肌酐清除率<10 ml/min者,每24h给药250—500mg。

(7)血液透析可影响本品中阿莫西林的血药浓度,因此血液透析患者应根据病情轻重,每24h给药250一500mg,并在血液透析过程中及结束时加服本品1次。

(8)严重肝功能减退者慎用。长期或大剂量服用本品者,应定期检查肝、肾、造血系统功能和检测血清钾或钠。

(9)对怀疑伴梅毒损害之淋病患者,使用本品前应进行暗视野检查,至少在4个月内每月接受血清试验1次。

(10)对实验室检查指标的干扰:硫酸铜法尿糖试验可呈假阳性;可使血清丙氨酸氨基转移酶或门冬氨酸氨基转移酶测定值升高。

(11)由于本品吸收不受食物影响,故可在空腹或餐后服用,并可与牛奶等食物同服;与食物同服可减少胃肠道反应。

[药物相互作用]  (1)阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺药可减少本品在肾小管的排泄,因而使本品的血药浓度升高,t1/2延长,毒性也可能增加。

(2)本品与别嘌醇合用时,皮疹发生率显著增高,应避免合用。

(3)本品不宜与双硫仑等乙醛脱氢酶抑制药合用。

(4)本品与氯霉素合用于细菌性脑膜炎时,远期后遗症的发生率较两者单用时高。

(5)本品可刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因此可降低口服避孕药的效果。

(6)氯霉素、红霉素、四环素类等抗生素和磺胺药等抑菌药可干扰本品的杀菌活性,因此不宜与本品合用,尤其在治疗脑膜炎或急需杀菌药的严重感染时。

(7)本品可加强华法林的作用。

(8)氨基糖苷类抗生素在亚抑菌浓度时一般可增强本品对粪肠球菌的体外杀菌作用。

[剂型规格]  阿莫西林克拉维酸钾片  ①375mg:阿莫两林250mg、克拉维酸125mg,②625mg:阿莫西林500mg、克拉维酸125mg;

阿莫西林克拉维酸钾分散片  ①156.25mg:阿莫西林125mg,克拉维酸31.25mg,②187.5mg:阿莫西林125mg、克拉维酸62.5mg,③228.5mg:阿莫西林200mg,克拉维酸28.5mg,④457mg:阿莫西林400mg、克拉维酸57mg,⑤643mg:阿莫西林600mg、克拉维酸43mg。 

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