氨苄西林(氨苄青霉素,安比西林)

发布时间:2015-02-05 392次浏览

[药理作用]  本品为广谱半合成青霉素,通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。对溶血性链球菌、肺炎链球菌和不产青霉素酶葡萄球菌具有较强抗菌作用,与青霉素相仿或稍逊于青霉素。对酿脓链球菌亦有良好抗菌作用,对肠球菌属和李斯特菌属的作用优于青霉素。本品对白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、放线菌属、流感嗜血杆菌、百日咳鲍特杆菌、奈瑟菌属以及除脆弱拟杆菌外的厌氧菌均具有抗菌活性,部分奇异变形杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属和志贺菌属细菌对本品敏感。

[药动学]  本品肌注后于0.5一1h达血药峰浓度。本品体内分布良好,细菌性脑膜炎患者每日静注150mg/kg,前3日脑脊液中浓度可达2.9mmg/L。以后随炎症减轻而降低。正常脑脊液中仅含少量。肺部感染患者的支气管分泌液中浓度为同期血药浓度的1/50。胸腹水、眼房水、关节腔积液、乳汁中皆有相当量的分布。伤寒带菌者胆汁中浓度平均为血药浓度的3倍多,最高可达17.8倍。孕妇血药浓度明显较非妊娠期低。本品可透过胎盘屏障,在羊水中达到一定浓度。本品血清蛋白结合率为20%一25%,半衰期(t1/2)为1一1.5h,新生儿t1/2为1.0—1. 2h,肾功能不全患者可延长至7—20 h。肌注和静注后24h尿中排出分别为给药量的50%和70%,少量在肝脏代谢灭活或经胆汁排泄。本品可经血液透析清除,但腹膜透析对本品的清除无影响。

[适应症]  适用于敏感菌所致的呼吸道感染、胃肠道感染、尿路感染、软组织感染、心内膜炎、脑膜炎、败血症等。

[用法用量]  (1)肌注  成人:一日2—4g,小儿:一日50一100mg/kg,均分4次给药。可分别溶解氨苄西林钠125mg、500mg和1000mg于灭菌注射用水0.9—1.2m1、1.2—1.8m1和2.4—7.4m1中。

(2)静滴(静滴液的浓度不宜超过30 mg/m1)  成人:一日4—8g,分2—4次给药;重症感染患者剂量可以增加至一日12g,最大剂量为一日14g。小儿:一日100一200mg/kg,分2—4次给药,最大剂量为一日300mg/kg。足月产新生儿:一次12.5一25mg/kg,出生第l、2日每12h给药1次,第3日至第2周每8h给药1次,以后每6h给药1次。早产儿:出生第l周、1—4周和4周以上一次12.5—50 mg/kg,分别为每l2h、8h和6h给药1次。

(3)肾功能不全者:内生肌酐清除率为l0一50 ml/min和<10 ml/min时,给药间期应分别延长至6一12h和12—24h。

[不良反应]  与青霉素相仿,以变态反应较为常见。皮疹是最常见的反应、多发生于用药后5日,呈荨麻疹或斑丘疹;亦可发生间质性肾炎;过敏性休克偶见。偶见粒细胞和血小板减少。抗生素相关性肠炎少见。少数患者出现血清氨基转移酶升高等肝功能异常。大剂量静脉给药可发生抽搐等神经系统毒性症状,婴儿应用后可出现脑内压增高,表现为前囟隆起。

[注意事项]  应用前需详细询问药物过敏史,并做青霉素皮肤试验;传染性单核细胞增多症、巨细胞病毒感染、淋巴细胞白血病、淋巴瘤患者应用本品时易发生皮疹,宜避免使用;本品须新鲜配制。氨苄西林钠溶液浓度越高,稳定性越差。

[药物相互作用]  (1)与丙磺舒合用会延长本品的t1/2。

(2)本品与卡那霉素对大肠埃希菌、变形杆菌具有协同抗菌作用。

(3)本品宜单独滴注,不可与下列药物同时应用:氨基糖苷类药物、磷酸克林霉素、盐酸林可霉素、多黏菌素B、琥珀氯霉素、红霉素、肾上腺素、间羟胺、多巴胺、阿托品、葡萄糖酸钙、B族维生素、维生素C、含有氨基酸的营养注射剂和琥珀酸氢化可的松等。

(4)别嘌醇可使本品皮疹反应发生率增加,尤其多见于高尿酸血症。

(5)本品能刺激雌激素代谢或减少其肠肝循环,因而可降低口服避孕药的效果。

[剂型规格]  注射用氨苄西林钠  0.5,1,2g。 

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