苯唑西林(笨唑青霉素,笨甲异噁唑青霉素,新青霉素2号)

发布时间:2015-02-05 399次浏览

[药理作用]  本品为半合成耐青霉素酶和耐酸青霉素,为繁殖期杀菌药,通过影响细菌细胞壁的合成,导致菌体肿胀破裂死亡而起抗菌作用。本品对产青霉素酶耐药金黄色葡萄球菌有很强的抗菌活性,但对青霉素敏感葡萄球菌和各种链球菌的抗菌作用比青霉素弱(相差l0倍以上)。

[药动学]  本品肌注后达峰时间约为0.5h。在肝、肾、肠、脾、胸腔积液和关节腔液中均可达到有效治疗浓度,腹水和痰液中浓度较低。难以透过正常血—脑屏障,可透过胎盘进入胎儿体内,亦有少量分泌至乳汁。血浆蛋白结合率为90%一94%。约49%在肝脏代谢。肌注后约40%以原形在尿中排泄,约10%经胆管排泄。血液透析和腹膜透析不能消除本品。健康成人半衰期(t1/2)以为0. 4一0.7h,出生8一15日和20一21日的新生儿的t1/2分别达1.6日和1.2日。

[适应症]  主要用于耐青霉素葡萄球菌所致的各种感染,如败血症,心内胺膜炎、烧伤、骨髓炎、呼吸道感染、脑膜炎、软组织感染等;也可用于化脓性链球菌或肺炎球菌与耐青霉素葡萄球菌所致的混合感染。

[用员用法]  肌注或静滴  成人:一次0.5—1.0g,每4—6h给药1次,病情严重者剂量可增加。小儿:体重40kg以下者,—次12.5一25mg/kg,每6h给药1次;体重超过40kg者,按成人剂量。

[不良反应]  参见“青霉素”。可出现胃肠道反应,如恶心、呕吐、腹胀、腹泻、食欲不振等,口服给药时较常见。其他尚有静脉炎。肝毒性:血清氨基转移酶升高或引起非特异性肝炎;大剂量静脉给药可引起惊厥;血液学实验室检查异常:如中性粒细胞计数下降。

[药物相互作用]  本品与氨基糖苷类、去甲肾上腺素、间羟胺、苯巴比妥、B族维生素、维生素C等药物存在配伍禁忌,不宜同时应用。

[注意事项]  参见“青霉素”。有青霉素过敏性休克史者,5%一7%可能存在对头孢菌素类药物交叉过敏;有哮喘、湿疹、枯草热、荨麻疹等变态反应疾病及肝病患者应慎用本品。对婴儿大量投用可致血尿、蛋白尿甚至尿毒症。新生儿尤其早产儿应慎用。

[剂型规格]  注射用苯唑西林钠  0.5,1g。 

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