哌拉西林(氧哌嗪青霉素,哌氨苄青霉素)

发布时间:2015-02-05 340次浏览

[药理作用]  本品是半合成的广谱青霉素,通过干扰细菌细胞壁合成而起抗菌作用。对大肠埃希菌、变形杆菌属、沙雷菌属、克雷伯菌属、肠杆菌属、枸橼酸菌属、沙门菌属和志贺菌属等肠杆菌科细菌,以及铜绿假单胞菌、不动杆菌属、流感嗜血杆菌、奈瑟菌属等其他革兰阴性菌均具有良好抗菌作用。本品对肠球菌属,A组、B组溶血性链球菌,肺炎链球菌以及不产青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括脆弱拟杆菌、棱状芽孢杆菌等许多厌氧菌也对哌拉西林敏感。

[药动学]  本品肌注后约0.71h达血药峰浓度,与血清蛋白的结合率为17%一22%,表观分布容积(Vd)为0.18一0.3L/kg,在骨,心脏等组织和体液中分布良好,在脑膜有炎症时在脑脊液中也可达到相当浓度。本品在肾功能正常者中半衰期为0.6一1.2h,在中度以上肾功能不全者中可延长至3.3一5.l h,在肝内不代谢。本品经肾(肾小球滤过和肾小管分泌)和非肾(主要经胆汁)途径清除,很少量药物经乳汁排出。血液透析可清除本品。肌注前1h口服丙磺舒l g,可使血药峰浓度增高30%,t1/2延长30%。

[适应症]  适用于敏感肠杆菌科细菌、铜绿假单胞菌、不动杆菌属所致的败血症、上尿路及复杂性尿路感染、呼吸道感染、胆管感染、腹腔感染、盆腔感染及皮肤、软组织感染等。哌拉西林与氨基糖苷类联合应用,亦可用于有粒细胞减少症免疫缺陷患者的感染。

[用法用量]  静滴、静注  成人:轻、中度感染一日4—8g,分2次静滴;重症感染每4—6h给药3—4g,—日总量不越过24g。婴幼儿和12岁以下小儿:一日100一200 mg/kg。新生儿体重<2kg者,出生后第1周50mg/kg,静滴;第2周起每8h给药50mg/kg。新生儿体重>2kg上者,出生后第1周每8h给药50mg/kg,静滴;1周以上者,每6h给药50mg/kg。

[不良反应]  参见“青霉素”。局部注射部位疼痛、血栓性静脉炎等;腹泻,稀便、恶心、呕吐等;假膜性肠炎罕见。个别患者可出现胆汁淤积型黄疸,头痛、头晕和疲倦等;念珠菌二重感染、出血等。肾功能减退者应用大剂量时,因脑脊液浓度增高,出现青霉素脑病,故此时应按肾功能进行剂量调整。

[注意事项]  参见“青霉素”。肾功能减退者应适当减量。对诊断的干扰:应用本品可出现直接抗人球蛋白试验阳性反应,也可出现血尿素氮和血清肌酐升高、高钠血症、低钾血症、血清氨基转移酶和血清乳酸脱氢酶升高、血清胆红素增多。有过敏史、出血史、溃疡性结肠炎、克罗恩病或抗生素相关肠炎者皆应慎用。本品不可加入碳酸氢钠溶液中静滴。药物过量时应及时停药并予对症、支持治疗。血液透析可清除哌拉西林。

[药物相互作用]  (1)在体外,本品与氨基糖苷类药物(阿米卡星、庆大霉素或妥布霉素)合用对铜绿假单胞菌、部分肠杆菌科细菌具有协同抗菌作用。与庆大霉素联合对粪肠球菌无协同作用。

(2)与某些头孢菌素联用也可以对大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、克雷伯菌属和变性杆菌属的某些敏感菌株发生协同抗菌作用。

(3)与头孢西丁合用。因后者可诱导细菌产生β内酰胺酶而对铜绿假单胞菌、沙雷菌属、变形杆菌属和肠杆菌属出现拮抗作用。

(4)与肝素、香豆素、茚满二酮等抗凝血药及非类固醇抗炎止痛药合用时可增加出血危险。

(5)与溶栓药合用可发生严重出血。

[剂型规格]  注射用哌拉西林钠  0.5,1,2g(按哌拉西林计)。 

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