头孢唑林(头孢菌素V,先锋霉素V,先锋5号,唑啉头孢菌素,先锋啉)

发布时间:2015-02-05 337次浏览

[药理作用]  本品为第一代头孢菌素,抗菌谱广,通过抑制细菌细胞壁的合成而发挥抗菌作用。对革兰阳性球菌(除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌属外)、部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌和肺炎克雷伯菌均有良好抗菌活性。白喉杆菌、炭疽杆菌、伤寒杆菌、志贺菌属、奈瑟菌属、李斯特菌、梭状芽孢杆菌、革兰阳性厌氧菌和某些革兰阴性厌氧菌对本品敏感。流感嗜血杆菌对本品仅中度敏感;对金黄色葡萄球菌的抗菌作用较差。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌、铜绿假单胞菌、产酶淋球菌、脆弱拟杆菌对本品耐药。

[药动学]  本品肌注后,经1—2h达血药峰浓度;于20min内静滴本品500mg后有效浓度维持8h。除脑组织外,本品在全身分布良好。能透过血—胎盘屏障,极少量进入乳汁。本品主要经肾排泄。半衰期为1.4—1.8h,老年患者,肾功能衰竭患者、出生1周内新生儿可延长。血液透析6h后血药浓度减少40%-50%;腹膜透析一般不能清除本品。

[适应症]用于治疗敏感细菌所致的中耳炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染、骨和关节感染、败血症、感染性心内膜炎、肝胆系统感染及眼、耳、鼻、喉科等感染。也可作为外科手术前的预防用药。不宜用于中枢神经系统感染、淋病和梅毒。对慢性尿路感染,尤其伴有尿路解剖异常者的疗效较差。

[用法用量]  缓慢静注、静滴或肌注  成人:一次500一1000mg,一日2—4次,严重感染可增加至一日6g,分2—4次静脉给药。小儿:一日50一100 mg/kg,分2—3次静脉给药。

用于预防外科手术后感染时,—般为术前0.5一1h肌注或静脉给药1g,手术时间超过6h者术中加用500-1000mg,术后每6-8h给药500-1000mg,至手术后24h止。

[不良反应]少见。(1)变态反应:主要为皮疹、荨麻疹、药物热。(2)胃肠系统:如恶心、呕吐、腹泻和腹部不适。(3)神经系统:头晕、复视、耳鸣、抽搐等。(4)血液系统:偶见嗜酸性粒细胞增多,中性粒细胞减少。

[注意事项]  (1)本品禁用于对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者。

(2)本品慎用于对青霉素过敏或过敏体质者以及肝、肾功能不全者。

(3)本品乳汁中含量低,但哺乳期妇女用药时仍宜暂停哺乳,早产儿及1个月以下的新生儿不推荐应用本品。

(4)本品在老年患者中半衰期明显延长,应按肾功能适当减量或延长给药间期。

(5)肾功能减退者需按肌酐清除率来调整给药剂量和给药间隔,若肌酐清除率>55ml/min时,仍可按正常剂量给药,肌酐消除率为35—54ml/min时,每8h给药500mg;肌酐清除率为11—34ml/min时,每l 2h给药250mg;肌酐清除率<10ml/min时,每18—24h给药250mg。所有不同程度肾功能减退者的首次剂量均为500mg。

小儿肾功能减退者应用本品时,先给予12.5mg/kg,继以维持量,肌酐清除率在70 ml/min以上时,仍可按正常剂量给予;肌酐清除率为40一70ml/min时,每12h给药12.5—30mg/kg;肌酐清除率为20一40 ml/min时,每12h给药3.1—12.5mg/kg,肌酐清除率为5一20ml/min,每24h给药2.5一l0mg/kg。

(6)本品无特效拮抗药,药物过量时主要给予对症治疗和大量饮水及补液等。

[药物相互作用]  (1)与下列药物有配伍禁忌,不可同瓶滴注:硫酸阿米卡星、硫酸卡那霉素、盐酸金霉素、盐酸土霉素、盐酸四环素、葡萄糖酸红霉素、硫酸多黏菌素B、黏菌素甲磺酸钠、戊巴比妥、氯化钙、葡萄糖酸钙。

(2)与庆大霉素或阿米卡星合用,在体外能增强抗菌作用。

(3)与强利尿药合用有增加肾毒性的可能,与氨基糖苷类抗生素合用可能增加后者的肾毒性。

(4)丙磺舒可使本品血药浓度提高,半衰期延长。

[剂型规格]  注射用头孢唑林钠  0.5,1,2g(按头孢唑林计,下同);

注射用五水头孢唑林钠  0.5,l,1.5,2g。 

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