利福平(甲哌利福霉素)上

发布时间:2015-02-05 370次浏览

[药理作用] 本品为利福霉素类半合成广谱抗菌药,对结核分枝杆菌和部分非结核分枝杆菌(包括麻风分枝杆菌等)在宿主细胞内外均有明显的杀菌作用;对需氧革兰阳性菌、需氧革兰阴性菌和军团菌属具良好抗菌作用;对沙眼衣原体、性病淋巴肉芽肿及鹦鹉热等病原体均具抑制作用。细菌对利福霉素类抗生素有交叉耐药作用。

[药动学]  本品口服吸收良好,达峰时间为1.5—4h。进食后服药可使药物的吸收减少30%。在大部分组织和体液,包括脑脊液中分布良好;可穿过血—胎盘屏障。蛋白结合率为80%一91%。在肝脏中可被自身诱导微粒体氧化酶作用而迅速去乙酰化,成为具有抗菌活性的代谢物去乙酰利福平,然后经水解形成无活性的代谢物由尿排出。主要经胆和肠道排泄,可进入肠肝循环,但其去乙酰活性代谢物则无肠肝循环;亦可经乳汁排出。由于自身诱导肝微粒体氧化酶的作用,在服用本品6—10日后其排泄率增加;用大剂量后由于胆管排泄达到饱和,本品的排泄可能延缓。半衰期为3—5h,多次给药后缩短为2—3h。本品不能经血液透析或腹膜透析清除。

[适应症]  (1)与其他抗结核药联合用于各种结核病的初治与复治,包括结核性脑膜炎的治疗。

(2)与其他药物联合用于麻风、非结核分枝杆菌感染的治疗。

(3)与万古霉素(静脉给药)可联合用于甲氧西林耐药葡萄球菌所致的严重感染。

(4)与红霉素联合用于军团菌属严重感染。

(5)可单独用于无症状脑膜炎奈瑟菌带菌者,以消除鼻咽部脑膜炎奈瑟菌,但不适用于脑膜炎奈瑟菌感染的治疗。

(6)还可用于沙眼、结膜炎、角膜炎等眼科疾病。

[用法用量]   口服  ①抗结核治疗:成人一日450一600mg,空腹顿服,—日不超过1200mg;1个月以上小儿一日10一20 mg/kg,空腹顿服,一日量不超过600mg。②脑膜炎奈瑟菌带菌者:成人一次5mg/kg,一日2次,连服2日;1个月以上小儿—日10mg/kg,一日2次,连服4次。③老年患者:一日10mg/kg,空腹顿服。

[不良反应]  (1)胃肠系统反应:最为多见,口服本品后可出现厌食、恶心、呕吐、上腹部不适、腹泻等胃肠道反应,发生率为17%一4.0%,但均能耐受。

(2)肝毒性:为本品的主要不良反应,发生率约1%。在疗程最初数周内,少数患者可出现血清氨基转移酶测定值升高、肝肿大和黄疸,大多为无症状的血清氨基转移酶测定值短暂性升高,在疗程中可自行恢复;老年患者、酗酒者、营养不良者、原有肝病或其他因素造成肝功能异常者较易发生。

(3)变态反应:大剂量间歇疗法后偶可出现流感样综合征,表现为畏寒、寒战、发热、不适、呼吸困难、头昏、嗜睡及肌肉疼痛等,发生频率与剂量大小及间歇时间有明显关系。偶可发生急性溶血或肾功能衰竭,目前认为其产生机制属变态反应。

(4)其他:患者服用本品后,大小便、唾液、痰液、泪液等可呈橘红色,有引起间质性肾炎的可能。偶见白细胞计数减少、凝血酶原时间缩短、头痛、眩晕、视力障碍等。 

0

药比价 © 2014-2015