氯解磷定Pralidoxime Chloride(氯化吡啶甲肟、氯磷定、氯化派姆)

发布时间:2015-02-05 373次浏览

【药理作用】本品系肟类化合物,其季铵基团能趋向与有机磷杀虫剂结合的已失去活力的磷酰化胆碱酯酶的阳离子部位,它的亲核性基团可直接与胆碱酯酶的磷酸化基团结合而后共同脱离胆碱酯酶,使胆碱酯酶恢复原态,重新呈现活力,被有机磷杀虫剂抑制超过36小时已“老化”的胆碱酯酶的复活作用效果甚差。对慢性有机磷杀虫药中毒抑制的胆碱酯酶无复活作用。本品对有机磷杀虫剂引起的烟碱样症状作用明显,而对毒蕈碱样症状作用较弱,对中枢神经系统症状作用不明显。

【药动学】肌注或静注本品,血中浓度高峰维持2—3h,以后逐渐下降。肌注本品75mg/kg或l0mg/kg,可达血浆有效治疗浓度4µg/m1。半衰期(t1/2)为77min.很快以原形和其代谢物随尿排出。

【适应症】解救多种有机磷酸酯类杀虫剂的中毒。但对马拉硫磷、敌百虫、敌敌畏、乐果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等的中毒效果较差;对氨基甲酸酯杀虫剂所抑制的胆碱酯酶无复活作用。

【用法用量】肌注、静脉缓慢注射或静滴

(1)轻度中毒:成人一次肌注0.25一0.5g,必要时2—4h后重复1次。小儿一次15mg/kg,

(2)中度中毒:每次肌注或静注0.25一0.75g。

(3)重度中毒:首次1.0g,以后视病情30一60min后再注射0.75一1.0g.总量≤10g,也可根据临床病情和血胆碱酯酶水平,每1.5一2h重复1—3次。小儿

—次20mg/kg。

【不良反应】注射后可引起恶心、呕吐、心率增快、心电图出现暂时性S-T段压低和Q-T时间延长。注射速度过快引起眩晕、视力模糊、复视、动作不协调。剂量过大可抑制胆碱酯酶、抑制呼吸和引起癫痫样发作。

【注意事项】(1)老年人应适当减少用量和减慢静脉注射速度。

(2)有机磷杀虫剂中毒患者越早应用本品越好。①皮皮肤吸收引起中毒的患者,应用本品的同时要脱去被污染的衣服,并用肥皂清洗头发和皮肤。②眼部用2.5%碳酸氢钠溶液和生理氯化钠溶液冲洗。③口服中毒患者用2.5%碳酸氢钠溶液彻底洗胃。由于有机磷杀虫剂可在下消化道吸收,因此口服患者应用本品至少要维持48~72小时,以防引起延迟吸收后加重中毒,甚至致死。昏迷患者要保持呼吸道通畅,呼吸抑制应立即进行人工呼吸。

(3)用药过程中要随时测定血胆碱酯酶作为用药监护指标。要求血胆碱酯酶维持在50%~60%以上。急性中毒患者的血胆碱酯酶水平与临床症状有关,因此密切观察临床表现亦可及时重复应用本品。

(4)药物过量时,亦可抑制胆碱酯酶,加重中毒。

【药物相互作用】(1)本品有增强阿托品的生物效应,故在二药同时应用时要减少阿托品剂量。阿托品首次剂量一般中毒为2~4mg,每10分钟一次,严重中毒为4~6mg,每5~10分钟,肌内注射或静脉注射,直到出现阿托品化。阿托品化要维持48小时,以后逐渐减少阿托品剂量或延长注射时间。

(2)禁与碱性药物配伍。

【剂型规格】氯解磷定注射液①2ml:250mg,⑦2m1:500mg。 

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