亚甲蓝Methylthioninium Chloride(美蓝、次甲蓝、甲烯蓝)

发布时间:2015-02-05 159次浏览

【药理作用】本品为氧化剂,根据其在体内的不同浓度,对血红蛋白有两种不同的作用。低浓度时6-磷酸-葡萄糖脱氢过程中的氢离子经还原型三磷酸吡啶核苷传递给亚甲蓝,使其转变为还原型的白色亚甲蓝;白色亚甲蓝又将氢离子传递给带三价铁的高铁血红蛋白,使其还原为带二价铁的正常血红蛋白,而白色亚甲蓝又被氧化为亚甲蓝。亚甲蓝的还原-氧化过程可反复进行。高浓度时,亚甲蓝不能被完全还原为白色亚甲蓝,因而起氧化作用,将正常血红蛋白氧化为高铁血红蛋白。由于高铁血红蛋白易与CN-结合形成氰化高铁血红蛋白,但数分钟后二者又离解,故仅能暂时抑制CN-对组织中毒的毒性。临床使用大剂量治疗轻度氰化物中毒,并在静注本品后,再给予硫代硫酸钠静注,以使游离的氰离子和已与高铁血红蛋白结合的氰离子结合成硫氰酸盐(毒性仅为氰化物的1/200)而随尿排出。

【药动学】亚甲蓝静注后作用迅速,基本不经过代谢即随尿排出,口服在胃肠道的pH条件下可被吸收。并在组织内迅速还原为白色亚甲蓝。在6天内74%由尿排出,其中22%为原形,其余为白色亚甲蓝,且部分可能被甲基化。少量亚甲蓝通过胆汁,由粪便排出。

【适应症】本品对化学物亚硝酸盐、硝酸盐、苯胺、硝基苯、三硝基甲苯、苯醌、苯肼等和含有或产生芳香胺的药物(乙酰苯胺、对乙酰氨基酚、非那西丁、苯佐卡因等)引起的高铁血红蛋白血症有效。对先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺乏引起的高铁血红蛋白血症效果较差。对异常血红蛋白M伴有高铁血红蛋白血症无效。对急性氰化物中毒,能暂时延迟其毒性。本品亦可外用于口腔溃疡的涂布。近年来,临床还试用于治疗尿路结石、闭塞性脉管炎和神经性皮炎等。

【用法用量】静注本品为1%溶液,应用时需用25%葡萄糖注射液40ml稀释,静脉缓慢注射(10分钟注射完毕)。

(1)硝酸、亚硝酸盐(包括烂白菜及腌渍不好的蔬菜、酸菜等)及苯胺类引起的

中毒:成人每次1-2mg/kg。小儿每次1—2mg/kg,缓慢静注5一l0min以上。或

口服本品150一250mg,每4h给1次。

(2)氰化物中毒:成人一次5一10mg/kg,最大剂量为20mg/kg.小儿一次

10mg/kg,加5%葡萄糖注射液20一40ml,缓慢静注。至口周发绀消失,再给硫代

硫酸钠。两者交替使用。

(3)对化学物和药物引起的高铁血红蛋白白血症,若30~60分钟皮肤黏膜紫绀不消退,可重复用药。先天性还原型二磷酸吡啶核苷高铁血红蛋白还原酶缺陷引起的高铁血红蛋白血症,每日口服0.3g和大剂量维生素C。

【不良反应】可引起头晕、恶心、呕吐、胸闷、腹痛。剂量过大,除上述症状加剧外,还出现头痛、血压降低、心率增快伴心率失常、大汗淋漓和意识障碍。用药后尿呈蓝色,排尿时可有尿道口刺痛。

【注意事项】(1)本品不能皮下、肌内或鞘内注射,前者引起坏死,后者引起瘫痪。6-磷酸-葡萄糖脱氢酶缺乏患者和小儿应用本品剂量过大可引起溶血。对肾功能不全患者应慎用。

(2)静脉注射量过大(0.5g)时,可致头痛、头晕、心前区痛、出汗、神志不清。

【药物相互作用】大员维生素c和葡销路对高钦血红蛋白亦有还原作用,可

与本品合用。

【剂型规格】亚甲蓝注射液①2m1:20mg.②5m1:50mg,③10ml:100mg 

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