纳洛酮Naloxone(丙烯吗啡酮、烯丙吗啡酮)

发布时间:2015-02-05 151次浏览

【药理作用】本品为阿片受体特异性拮抗药,对4种阿片受体亚型(μ受体、δ受体、κ受体和σ受体)均有拮抗作用。对吗啡中毒者,小剂量(0.4-0.8mg)肌注或静注,可迅速翻转吗啡的作用,l-3min就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。本品还有抗体克作用,对抗休克时内啡肽的用。对乙醇(酒精)中毒有促醒作用”

【药动学】静注时,通常在2min内起效,当肌内或皮下注射时起效缓慢。作用持续时间长短取决于给药剂量和给药途径。肌注作用时间长于静注。但是否需要反复给药取决于所拮抗的阿片类物质的给药剂量、类型和途径。非肠道给药时,本品在体内快速分布并迅速透过胎盘。可与血浆蛋白结合但结合率低。纳洛酮主要与血浆白蛋白结合,还可与血浆中的其他成分结合。主要在肝内代谢.并与葡萄糖醛酸结合后随尿排出,半衰期(t1/2)为60一90min.【适应症】本品为阿片类受体拮抗药。

(1)用于阿片类药物复合麻醉药术后,拮抗该类药物所致的呼吸抑制,促使病人苏醒。

(2)用于阿片类药物过量,完全或部分逆转阿片类药物引起的呼吸抑制。

(3)解救急性乙醇中毒。

(4)用于急性阿片类药物过量的诊断。

【用法用量】皮下注射、肌注或静注阿片类药物过量中毒,成人一次0.4一

0.8mg(或10μg/kg),需要时隔2—3min可重复1次。静注时,加氯化钠注射液或葡萄糖注射液稀释后使用,必要时可重复给药甚至连续静脉给药;阿片类药物所致的术后呼吸抑制.一次1.3—3μg/kg。

阿片依赖者的鉴别诊断,一次肌注0.4mg,20一30min内无反应可再肌注1次。

重度乙醇(酒精)中毒,肌注或静注0.8一1.2mg,l h后重复给药0.4一0.8mg。

【不良反应】轻度嗜睡,偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦燥不安。

【注意事项】(1)心功能障碍、高血压患者慎用。孕妇和哺乳期妇女应慎用。

(2)本品无依赖性.但对阿片类药物依赖者,可迅速激发严重的戒断症状,应注意患者的用药史。本品鉴别试验阴性者仍不能排除阿片依赖阳性。

【药物相互作用】(1)丁丙诺啡与阿片受体的结合率低、分离速度慢决定了其作用时间长,因此在拮抗丁丙诺啡的作用时应使用大剂量纳洛酮,对丁丙诺啡

的拮作用需要逐渐增强逆转效果,缩短呼吸抑制时间。

(2)甲已炔巴比妥可阻断纳洛酮诱发阿片成瘾者出现的急性戒断症状。

(3)不应把本品与含有硫酸氢钠、亚硫酸氢钠、长链高分子阴离子或任何碱性的制剂混合。在把药物或化学试剂加入本品溶液前.应首先确定其对此溶液稳定性的影响。

【剂型规格】盐酸纳洛酮注射液①1m1:0.4mg②10 m1:4mg,③1ml:1mg④2ml:2mg。

 

 

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