达那唑

发布时间:2015-02-05 239次浏览

【别名】  丹那唑,安宫唑,炔睾醇。

【药理作用】达那唑为17α-乙炔睾丸酮的衍生物,为合成雄激素,具有弱雄激素活性,兼有蛋白同化作用和抗雌激素作用。但无孕激素和雌激素活性。达那唑是促性腺激素抑制药,可使卵泡刺激素(FSH)和促黄体生成素(LH)的释放减少。达那唑作用于子宫内膜细胞的雌激素受体部位,抑制雌激素的效能,使子宫内膜萎缩,导致不排卵及闭经,可持续6~8个月之久,从而达到治疗子宫内膜异位症的目的,并可使纤维囊性乳腺病的结节消失,疼痛减轻。用于治疗遗传性血管性水肿时,能增加血清的C1酯酶抑制物的水平,导致补体系统的C4血清内的浓度升高。另外,由于达那唑具有蛋白同化作用,还可增加体重以及提升血小板数量。增加体内雌二醇和孕酮的清除率。

【适应症】1.主要用于对其他药物治疗不能耐受或治疗无效的子宫内膜异位。2.尚可用于治疗乳腺囊性增生病(纤维囊性乳腺病)、男性乳腺发育症、乳腺痛、痛经等。3.还可用于特发性血小板减少性紫瘢、遗传性血管性水肿、系统性红斑狼疮、青春期性早熟、不孕症与血友病及血友病乙(Christmas病)等。

【剂量与用法】1.达那唑适用于轻度及中度痛经、明显或不孕的子宫内膜异位症患者。亦可作为保守性手术前用药。每天400~800mg,分2~3次口服,如每天400mg不能使症状迅速缓解、月经停止和体征改善时,可逐渐加大至每天600mg以至800mg。一般在月经第1天开始,持续服用6个月。近年有报道,达那唑经阴道给药,可避免口服之首过效应及经肝脏代谢,用药剂量小,疗效好,不良反应少。2.纤维性乳腺炎:每天100~400mg,分2~3次口服,连续3~6个月。3.男性乳房发育:每天200~600mg,分2~3次口服。4.性早熟:每天200~400mg,分2~3次口服。5.血小板减少性紫癜:每天400~800mg,分2~3次口服。6.血友病:每天600mg,分2~3次口服,连用14天。7.遗传性血管水肿:开始每天600mg,分3次口服,6~12周后逐渐减至每天100~200mg,直至恒定控制症状发作。8.红斑狼疮:每天400~600mg。9.纤维囊性乳腺病:每次50~200mg,每天2次,如停药后一年内症状复发,可再给药。10.男性乳房发育:每天200~600mg。

【注意事项】1.因达那唑可引起一定程度的体液潴留,故有癫痫、偏头痛或心肾功能不全者应慎用,必须严密监护。

2.药物对妊娠的影响:治疗期间一般不会妊娠,一旦发现妊娠,应立即停药。理论上达那唑对女性胎儿可能有雌激素的效应,但临床上极少发现。

3.达那唑可影响糖耐量试验及甲状腺功能试验的结果,也可使血清总T4降低,血清T3增高。

4.使用达那唑时应注意有无心、肝、肾功能损害及生殖器官出血,对男性应注意睾丸大小。男性用药时,须随访精液量及黏度,并进行精子计数与检测精子活动力,建议每3至4个月查1次,特别是对青年患者。

5.对原因不明的男性乳房发育,在手术前可考虑先用达那唑治疗。

6.对青春期性早熟,达那唑能使患者月经停止,乳房发育退化;由于有增加骨成长的刺激作用,较其他治疗性早熟药物无明显优点,故仅限于对其他药物治疗无效的重度患者使用。

7.如停药已60~90天,仍无规则月经,则应进行诊治。服药期间需避孕者,应采用非甾体激素的避孕方法,不用口服避孕药。

8.女性用药如果出现男性化症状,应停止达那唑治疗。

9.女性阴蒂增大、男性睾丸缩小。肝脏功能损害时,男女均可出现巩膜和皮肤黄染。

10.以下反应如果持续出现须引起注意:(1)由于雌激素效能低下,可使妇女出现阴道灼热、干燥及瘙痒、出血或发生真菌性阴道炎;(2)皮肤发红、情绪或精神状态的改变、神经质或多汗。(3)有时可出现肌痉挛性疼痛,属于肌肉中毒症状。

11.治疗期间乳腺结节仍然存在或扩展,要考虑癌的可能。

12.对青春期性早熟患者,达那唑有增加骨成长的刺激作用,故只限于其他药物治疗无效时使用。

13.可引起谷丙转氨酶升高,停药3~7周左右可恢复正常。

【制剂规格】 胶囊剂:每片含本品100mg;200mg 。

 

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