对氨基水杨酸钠

发布时间:2015-02-05 421次浏览

【药理作用】本品对结核杆菌有选择性的抑菌作用,仅作用于吞噬细胞外的结核杆菌,最低抑菌浓度,人有对氨苯甲酸的环境中(如干酪病灶内)其抑菌作用减小,本品抗菌谱较窄,除结核杆菌外对其他分枝杆曲和细菌,病毒等均无作用。本品与链霉素、异烟肼合用,可加强后二者的抗结核杆菌的作用,与异烟肼合用时由于竞争乙酰化而减慢异烟肼在体内的乙酰化的速度,使游离异烟肼的浓度增高故有协同的抗结核杆菌的作用。并能使耐药菌延缓产生。单用本品约半年即可产生耐药性,但比单用异烟阱或链霉素要慢。本品作用原理尚未完全阐明,一般认为本品的化学结构与对氨苯甲酸(PABA)近似,结核杆菌在代谢的过程中需要PABA的参加,故本品竞争性的替代PABA参加叶酸的合成而抑制二氢叶酸合成酶,影响二氢叶酸的合成,造成结核杆菌蛋电质合成受阻,细菌不能繁殖。

本品口服极易吸收,药物口服后在胃中解离成游离酸(对氨水杨酸)而自胃、肠迅速并较完全的吸收;但个体差异较大,1次口服4g,1.5~2小时达高峰血浓度,血浓度峰值约30—100微克/毫升,静脉滴注后血浓度可更高。在血中蛋白结合率50—60%,半衰期3—5小时。分布全身各组织器官和体液,药物浓度由高至低依次为肾、肝、肺,并可渗入到干酪病灶中。组织和干酪灶中药物浓度与血清浓度相近,也能分布到胸膜腔,腹膜腔中,但不易渗入细胞内和透过血脑屏障。脑膜炎时渗入的药物浓度可达血浓度的30—50%,在肝中经乙酰化或与葡萄糖醛酸结合而灭活,80%以上的药物于7小时内经肾排出,易在酸性尿个析出结晶,碱化尿液可减少对肾的刺激,增加尿中排出量,肾功能不分时排出延迟,当与异烟肼联合应用时,可减少异烟肼在体内的乙酰化而加重肝损害。

【适应症】与其他抗结核药物合用治疗各类型结核病,但不做首选药物应用。内于本品抗结核作用不及利福平,乙胺丁醇且不良反应较高,目前本品在与异烟肼,链雷素或利福平组成的联合治疗今已被乙胺丁醇所取代,但在药源较闲难的地区,以及复治、重症病例,本品仍是异烟阱,链霉素,利福平等较好的配伍药品。与其他抗结核药物合用有增加疗效和延缓产生耐药的作用。本品静脉滴注有减轻结核中毒症状的作用且在脑脊液小维持较高浓度,可用于治疗结核性脑膜炎,亦可胸腔注入治疗结核性脓胸。

【剂量与风法】静脉滴注4—12g/d,用生理盐水或5%葡萄糖液稀释成3—4%浓度,避光下2—3小时滴完,本品需新鲜配制,遮光,变色不得使用。口服一次2—3g,一日8,12g,小儿每日200—300mg/kg,分4次服用。

【注意事项】口服易引起食欲不振,恶心,呕吐,腹泻等不良反应,严重者造成胃溃疡和出血。静脉滴注时反应轻微或无此不良反应。

过敏反应发热、皮疹较为多见,亦可引起哮喘,嗜酸粒细胞增加,过敏性肺炎等,严重者可出现高热,剥脱性皮炎:

肝、肾功能损害转氨酶增高较多见,严重时有黄疸、血浆蛋白减少。凝血酶原时间延长而引起出血,肾功能障碍较少见,可出现结晶尿、蛋白尿、血尿、肾小管排钾增高导致低血钾等。

偶可引起白细胞减少,甲状腺功能降低等。

本品须与异烟肼、链霉素等其他抗结核药物配伍应用。

本品能干扰利福平的吸收,故与之联合用药时,两者给药时间隔8~12小时。

由于本品遇光后易变色,故静脉滴注时应在遮光下进行,药液变色后不宜使用。溶液新鲜配制并避光保存24小时内用完。以避免分解成间位氨基酸引起溶血:

肝、肾功能减退者慎用。

出现过敏反应,应立即停药并进行抗过敏治疗。

长期应用本品时须定期做肝、肾功能检查。肝、肾功能不全者慎用。 

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