己烯雌酚

发布时间:2015-02-05 246次浏览

【药理作用】1.可促使未成熟的女性器官及副性征正常发育。

2.促进成熟妇女子宫内膜增生,同时使阴道上皮增生角质化。

3.能减轻因更年期或手术切除卵巢所致的性腺激素水平下降而产生的性功能紊乱,替代人工合成的雌激素。

4.抗雄激素作用。

5.小剂量能促进垂体前叶分泌催乳激素、促性腺激素,大剂量能抑制泌乳。

6.并具有抗雄激素作用,能使动物皮脂腺萎缩,减少皮脂分泌。

7.能抑制垂体促性激素的分泌,改变体内激素平衡,破坏肿瘤组织赖以生长发育的条件,从而发挥抗癌效应。

8.在骨代谢方面的药理作用有以下几点:①作用于成骨细胞和破骨细胞上的雌激素受体,刺激小梁骨的形成,增加骨胶原的转换。②抑制成骨细胞向破骨细胞转换。③拮抗甲状旁腺激素对骨吸收的作用。④增加维生素D活性,促进肠钙吸收。⑤加强降钙素的作用。⑥促使女性性器官及副性征正常发育,使子宫内膜增生,增强子宫平滑肌收缩,小剂量刺激而大剂量抑制垂体前叶促性腺激素及催乳素的分泌。己烯雌酚具有雌激素的一般作用。

【适应症】1.预防和治疗原发性或绝经后骨质疏后骨质疏松。

2.作为垂体前叶功能减退或卵巢功能不全的替代治疗。

3.用于卵巢功能不全或垂体功能异常引起的各种疾病,如闭经、子宫发育不全、功能性子宫出血、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及退奶;也用于前列腺癌。用于治疗子宫发育不良,因子宫发育不良及宫颈黏液分泌稠少而引起的不孕症、闭经、月经过少、功能性子宫出血、人工月经周期、回奶、稽留流产、围绝经期综合期综合征、老年性阴道炎及前列腺癌、乳腺癌的治疗。此外,己烯雌酚还可用于顽固性痤疮、女性老年性皮肤瘙痒症、女阴干枯、皮脂溢出症、更年期角化、福克斯-阜太斯病等。也可用于男性乳腺癌、肺癌、肾细胞癌等。

【剂量与用法】1.宫颈分泌物黏稠所致不育症:可于月经后每天口服0.1mg,连用15天,持续3~6个月;也可从阴道给药治疗老年性阴道炎,每次0.2~0.4mg,每晚1次,连用7天。

2.子宫发育不全:每天0.1~0.2mg,持续半年,经期停服。

3.闭经、月经过少:每天0.25mg,以小剂量刺激垂体前叶分泌促性腺激素。

4.功能性子宫出血:每天0.5~1mg,连服20~22天,月经第5天再同法服药,3个月后停药观察。

5.人工月经周期:每天0.25mg,连服24天,第20天开始肌内注射黄体酮,每天20mg,共4天,待月经后再用同法治疗,共3~6个周期。

6.退奶:5mg,每天3次,连服3天,或肌内注射每天4mg,连用3~5天。

7.稽留流产:5mg,每天3次,连服5~7天为1个疗程,停药5天,如无效可重复1个疗程。

8.绝经期综合征:每天0.25mg,症状改善后,每天0.1mg,连续数月,或间歇用药。与雄激素合用收效更好(可舌下含服甲睾酮每天5~10mg)。

9.老年性阴道炎阴道用药,0.2~0.4mg(1~2片),每天1次,连用7~10天。

10.前列腺癌治疗一般每天1~3mg,配合手术每天6~10mg,分3次服用。

11.绝经5年以上晚期乳腺癌每天15mg,口服,连续6周,观察疗效。

12.月经失调:每天口服0.25mg,连服20天,待月经期后再开始用药,共用3个周期。

13.前列腺癌,每天3~5mg以上,7~12天后血液睾酮达到去势水平,维持量为1天1~3mg。

14.对老年性阴道炎、女阴干枯亦可局部用药。肌内注射:每次1~5mg,每天1次,可连用2~3个月。

【注意事项】1.己烯雌酚可随乳汁分泌,并抑制泌乳。

2.药物对检验值或诊断的影响:(1)美替拉酮试验,反应减低。(2)去甲肾上腺上腺上腺素导致的血小板凝聚力可增加。(3)磺溴酞钠(BSP)潴留增加。(4)用血清蛋白结合碘(PBI)测试甲状腺功能,T4的结合增加,T3血清树脂的摄取减低,这是由于血清甲状腺结合球蛋白(TBG)增多,而放射性碘及血清促甲状腺激素(TSH)并不受雌激素的影响。

3.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)使用雌激素治疗前应做全面体检,包括血压、乳腺、腹腔及盆腔器官以及宫颈细胞学检查,以后每年至少检查1次。(2)长期服用雌激素者必须定期检查:盆腔、子宫内膜的厚度、乳房结节、血清雌激素水平、阴道脱落细胞、血压、肝功能。体检每6~12个月1次或遵医嘱;宫颈防癌刮片每年1次。(3)因为雌激素可引起一定的液体潴留,故应注意与此有关的情况,如哮喘、癫痫、偏头痛及心、肾功能不全。

4.能增强三环类抗抑郁药的毒性反应。

5.对抗口服抗凝药的作用。甲丙胺酯、苯巴比妥可降低其效应。

6.癌症(绝经5年以后的晚期乳癌及前列腺癌除外)及肝肾功能减退、血栓性疾病、子宫肌瘤患者及孕妇忌用。

7.用雌激素可引起一定程度的体液潴留,降低葡萄糖的含量,故心功能不全、高血压、糖尿病患者应慎用。

8.慎用:(1)哮喘;(2)心功能不全;(3)癫痫;(4)精神抑郁;(5)偏头痛;(6)肾功能不全(雌激素可使水潴留加剧)及肾功能异常;(7)糖尿病;(8)良性乳腺疾病;(9)脑血管疾患;(10)冠状埃及疾患;(11)胆囊疾患或胆囊病史,尤其是胆结石;(12)肝功能异常;(13)血钙过高,伴有肿瘤或代谢性骨质疾患;(14)高血压;(15)甲状腺疾患;(16)子宫肌瘤。1.(1)乳腺出现小肿块;不规则阴道流血、点滴出血,突破性出血、长期出血不止或闭经;黏稠的白色凝乳状阴道分泌物(继发性念珠菌感染)。(2)困倦;精神抑郁严重的或突发的头痛;动作突然失去协调,不自主的动作(舞蹈病);胸、上腹(胃)、腹股沟或腿痛,尤其是腓肠肌痛,臂或腿无力或麻木;突然言语或发音不清。(3)尿频或尿痛,(4)突发的呼吸急促;血压升高。(5)视力突然下降(眼底出血或血块);眼结膜或皮肤黄染;皮疹。

2.长期大量摄入己烯雌酚可能诱发恶性肿瘤,如子宫内膜癌、乳腺癌等。

3.少数服药后可有白带增多、恶心、呕吐、乳房胀痛、阴道出血,长期大量使用有诱发子宫内膜癌、阴道上皮癌和乳腺癌的危险性。绝经后妇女,可酌情间歇加用少量孕妇激素和雄激素。

4.可引起黄褐斑、光敏性皮炎,使卟啉症、SLE恶化。

5.长期应用时女性患者可出现性欲亢进、乳房胀痛、乳头与乳晕色素沉着、宫体增大、子宫出血等,男性患者可导致阳痿和女性化。

6.长期大量应用可致脂肪代谢异常、水钠潴留、水肿,偶有血清钙升高。少数可出现血栓性静脉炎、角膜混浊及视网膜病变。

7.其他:皮疹、无力、尿频、高血压等。

【制剂规格】1.片剂:每片0.1mg,0.25mg,0.5mg,1mg,2mg;

2.注射剂:0.5mg(1ml),1mg(1ml),2mg(1ml);

3.阴道片:0.2mg;

4.软膏剂:0.2%。

 

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