甲异炔诺酮

发布时间:2015-02-05 615次浏览

【别名】替勃龙。

【药理作用】其化学结构与性激素雌二醇、孕酮、睾丸酮近似。由于有与性激素受体

结合的亲合力,同时具有多种激素性能,包括雌激素、孕激素和弱的雄激素活性。还能通过

中枢效应稳定更年期卵巢功能衰退后的下丘脑—垂体系统,具有类似生育期卵巢激素的全

身效应。动物实验表明药物的雌激素效应可抑制卵巢切除后的垂体促性腺分泌过多及骨丢

失;抑制成熟大鼠排卵,其活性为炔雌醇的1/50。在家兔子宫内膜转化试验中表现弱孕激

素活性,即使服用高剂量,无盐皮质激素或糠皮质激素作用。其雄激素活性非常弱,仅为甲

睾酮的1/50,雌激素活性约为炔讲酮8倍,孕激素活性仅为炔诺酮1/8,雄激素活性约为炔诺酮的1/3。口服剂量每天2.5mg,能够维持绝经后妇女的促性腺激素水平,抑制生育期排卵。同样剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生积度并不随治疗时间的延长而增加。对阴道粘膜有刺激作用。同样剂量能抑制骨丢失。对于绝经后症状,特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制,并对情绪和性欲有疗效。

本品口服后吸收快速完全。用标记物的放射活性显示药物的半衰期为4.5小时。消除首

先在肝内进行生物转化,代谢产物经尿、粪排出。

【适应症】主要用于自然和手术绝经雌激素降低所致的各种症状,例如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠问题、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。

预防绝经后骨质疏松症。可减少骨丢失。

【剂量与用法】口服,勿嚼咬,最好能固定每天在同一时间服用。起始剂量:每天一片。

维持剂量:每天半片。应至少连续服用3个月,也可连续长期服用。

【注意事项】本品耐受性较好,少有不良反应,偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、明

道山血、头痛、肠胃不适、肝功能指标变化、面毛生长增加和胫骨前水肿。

绝经前有正常月经周期的妇女,由于排卵受到抑制,可能干扰正常的月经周期。

1.(1)糖尿病患者。(2)绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用,以免发生不规则阴道出血。

2.甲异炔诺酮应口服给药,勿嚼咬,最好固定在每天同一时间服用。

3.甲异炔诺酮不可作为避孕药使用。

4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大,应定期加服孕激素,如每3个月服10天孕激素。

5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。

6.甲异炔诺酮口服毒性低,过量不会出现毒性症状,可能发生肠胃不适,但不需要特殊处理。

7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善,至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下,可连续服用较长时间。

8.药物对哺乳的影响:甲异炔诺酮是否会进入乳汁(尚不明确)9.药物对检验值或诊断的影响:(1)用药后可有肝功能变化;(2)有轻度降低高密度脂蛋白(HDL)的作用。

9.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药,用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。(2)甲异炔诺酮虽然对子宫内膜刺激作用微弱,不需给予孕激素,但仍需定期检测子宫内膜厚度,如超过5mm或有异常出血时,仍需取内膜活检。(3)患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。(4)对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。

有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫、三叉神经痛等应严密观察。

本品毒性低。过量可能发生肠胃不适,但不需要特殊处理。

【制剂规格】  片剂:每片2.5mg。

【贮存】  避光,密闭保存。 

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