硫唑嘌呤

发布时间:2015-02-05 456次浏览

【别名】依木兰。

【药理作用】本品系嘌呤类似物,在体内迅速降解,转化为硫嘌呤,故二者作用机制一致。硫嘌呤经体内次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶代谢后,才能转为有活性的抗嘌呤化合物6—硫代肌苷酸,抑制肌苷酸转变为腺苷酸,结果抑制腺嘌呤和鸟嘌呤合成,进而抑制DNA合成。本品及硫嘌呤的抗风湿作用机制仍末阐明,可能与其免疫抑制作用有关,它能直接抑制B细脑功能,并且耗竭T细胞。本品治疗风湿病患者时可见淋巴细胞绝对数降低,而B细胞与T细胞比较恒定;还能减少狼疮病人的免疫复合物在肾脏沉积。此外,硫嘌呤在免疫反应的后期可阻止淋巴细胞释放巨噬细胞而抑制局部组织的炎症反应.故本品和硫嘌呤也具有抗炎活性。本品口服后1小时血药浓度达高峰,半衰期约3小时,免疫抑制作用缓慢而持久。

【适应症】本品可作为多种风湿性疾病的治疗药物或与激素联合用药。主要用于类风湿关节炎、风湿性血管炎、韦格纳肉芽肿、多发性肌炎、皮肌炎、多发性结节性动脉炎和系统性红斑狼疮等的治疗。

【剂量与用法】一般本品抗风湿治疗采用小剂量疗法(每口2~2.5mgkg,口服)。对类风湿关节炎可给药2年,能明显改善关节炎症状。对系统件红斑狼疮,糖皮质激素控制病情后加用本品50~100mgd,口服。比单用糖皮质激素效果更好。对多发性肌炎、皮肌炎、韦格纳肉芽肿等的意义在于减少糖皮质激素的用量和不良反应。

【注意事项】本品在常规免疫抑制剂量(每日2~25mgkg)下最常见的不良反应是血液系统反应,包括白细胞、血小板减少,巨红细胞血症,贫血。胃肠道作用如恶心、呕吐等亦常见。偶可发生中毒肝炎和胰腺炎。另外,本品长期应用可增加风湿性疾病患者的肿瘤发生机会。对精子、卵子亦有一定的损伤,应用时应予注意。

肾功能不全病人适当减量,肝功能损伤者禁用。

可能致畸胎,孕妇慎用。

可诱发肿瘤。

【制剂规格】片剂;50mg100mg 

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