吗啡

发布时间:2015-02-05 210次浏览

【药理作用】(1)通过模拟内源性抗痛物质脑啡肽的作用,激动中枢神经阿片受体而产生强大的镇痛作用。对一切疼痛均有效,对持续性钝痛效果强于间断性锐痛和内脏绞痛。(2)在镇痛的同时有明显的镇静作用,改善疼痛病人的紧张情绪。(3)可抑制呼吸中枢,降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性,对呼吸中枢抑制程度为剂量依赖性,过大剂量可导致呼吸衰竭而死亡。(4)可抑制咳嗽中枢,产生镇咳作用。(5)可兴奋平滑肌,使肠道平滑肌张力增加而导致便秘,可使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。(6)可促进内源性组织胺释放而导致外周血管扩张、血压下降,脑血管扩张、颅内压增高。(7)有镇吐、缩瞳等作用。本药口服后自胃肠道吸收,单次给药镇痛作用时间可持续4~6小时。皮下及肌肉注射后吸收迅速,皮下注射30分钟后即可吸收60%,血浆蛋白结合率为26%~36%,吸收后可分布于肺、肝、脾、肾等组织,并可通过胎盘,仅少量通过血脑屏障,但已能产生镇痛作用。本药主要经肝脏代谢,60%~70%在肝内与葡萄糖醛酸结合,10%脱甲基为去甲基吗啡,20%为游离型。主要经肾脏排泄,少量经胆汁和乳汁排泄。普通片剂清除半衰期为1.7~3小时,缓释片和控释片其达峰效应的时间较长,2~3小时,峰浓度较低,达稳态时血药浓度波动较小,清除半衰期为3.5~5小时。

【适应症】1.镇痛:短期用于其他镇痛药无效的急性剧痛,如手术、创伤、烧伤的剧烈疼痛;晚期癌症病人的三阶梯止痛。

2.心肌梗死:用于血压正常的心肌梗死患者,有镇静和减轻心脏负荷的作用,缓解恐惧情绪。

3.心源性哮喘:暂时缓解肺水肿症状。

4.麻醉和手术前给药:使病人安静并进入嗜睡状态。

【剂量用法】1.成人口服给药:(1)对于首次用药和无耐受性病例,常用量为5~15 mg/次,15~60 mg/日。极量为30 mg/次,100 mg/日。(2)重度癌痛应按时、按需口服,逐渐增量,个体化给药。首次剂量范围较大,3~6次/日。(3)缓释片和控释片应根据癌痛的严重程度、年龄及服用镇痛药史来决定,个体差异较大,首次用药者一般10 mg或20 mg,每12小时1次,根据镇痛效果调整用药剂量。

2.成人皮下注射:常用量为5~15 mg/次,15~40 mg/日。极量为20 mg/次,60 mg/日。

3.成人静脉注射:镇痛的常用量为5~10 mg/次,对于重度癌痛首次剂量范围可较大,3~6次/日。

4.成人硬膜外注射:极量为5 mg/次,若在胸段硬膜外用药减为2~3 mg/次。

5.成人蛛网膜下隙注射:单次0.1~0.3 mg,不重复给药。

6.老年人用量酌减。

7.儿童不宜使用本药。

【注意事项】1.儿童、老人体内清除缓慢、半衰期长,易引起呼吸抑制。

2.本药能透过胎盘屏障影响胎儿,并可造成胎儿药物依赖,新生儿出生后立即出现戒断症状。

3.用于内脏绞痛如胆、肾绞痛时,应与解痉药阿托品联合使用,疗程宜短。

4.停用单胺氧化酶抑制剂2~3周后,才可应用本药。

5.缓释片和控释片服用时必须整片吞服,不可截开或嚼碎。

6.本药注射液不得与氯丙嗪、异丙嗪、氨茶碱、巴比妥类、苯妥英钠、碳酸氢钠、肝素钠、哌替啶、磺胺嘧啶等药物混合注射。

7.硬膜外和鞘内注射本药时,应严密监测呼吸和循环功能。

8.本药与吩噻嗪类药、镇静催眠药、三环类抗抑郁药、抗组织胺药、巴比妥类麻醉药、哌替啶、可待因、美沙酮、芬太尼等合用时需减量。

9.本药急性中毒的主要症状为昏迷、呼吸抑制、瞳孔极度缩小、血压下降、紫绀、尿少、体温下降、皮肤湿冷、肌无力,最终可致休克、循环衰竭、瞳孔散大及死亡。对本药毒性作用的敏感性,个体差异较大。

【制剂规格】注射液:每支5mg(0.5ml);10mg(1m1)。

片剂:每片5mg;10mg。

盐酸吗啡控释片:每片30mg。 

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