氟尿嘧啶

发布时间:2015-02-06 80次浏览

【别名】5-FU

【药理作用】本品为嘧啶类抗代谢药,在体内先转变为5—氟-2'—脱氧尿嘧啶核苷酸,抑制脱氧胸苷酸合成酶,阻止脱氧尿苷酸转变成脱氧胸苷酸,从而影响DNA的合成,导致细胞损伤和死亡。为细胞周期特异性药物,对增殖细胞各期均有杀伤作用。口服吸收不完全,且易增加药物的分解;静滴或动脉灌注后血浓度较稳定。

【适应症】本品对多种肿瘤如消化道肿瘤、乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌(局部涂抹)外阴白斑(局部涂抹)等均有一定疗效。单独或与其他药物联合应用于乳腺癌和胃肠道肿瘤手术辅助治疗,也用于一些非手术恶性肿瘤的姑息治疗,尤其是那些胃肠道、乳腺、头颈部、肝、泌尿系统和胰腺的恶性肿瘤。以往经验表明5-FU对转移性乳腺癌和胃肠道肉瘤部分反应率为10%~30%。5-FU与某些其他药物联合应用常可获较高的反应率、存活率。如合用环磷酰胺和MTX(乳腺癌)、顺铂(卵巢和头颈部癌)、醛氢叶酸(结直肠癌)虽可提高5-UF活性,但也增加其毒性。5-FU联合应用左旋咪唑(免疫兴奋、副作用弱)治疗结直肠癌可降低疾病的复发率,提高术后存活率。5-FU局部外敷治疗皮肤基底细胞癌有效,对严重的难治性牛皮癣亦有效。

【剂量与用法】①静脉注射,1次0.25-0.5g,1日或隔日1次,一疗程总量5~10g。②静脉滴注,1次0.25~0.75g,1日1次或隔日1次,一疗程总量8-10g。治疗绒毛膜上皮癌时可将剂量加大到每日25~30mg/kg,溶于5%葡萄糖液500~1000ml中点滴6~8小时,每10天为1疗程。对造血功能和营养状态良好的病人,推荐剂量为静注每日12mg/kg,每日最大剂量为800mg。注射4d后,如未发现毒性,接着改为6mg/kg剂量,隔日1次,共用4次。间歇4周再开始下一疗程;并根据疗效及耐受情况调整剂量。静脉输注:每日15~30mg/kg,在6~8h内缓慢滴注完毕,连用10d为一疗程。口服,150~300mg/d,分次服用。总量10~15g为一疗程。外用:5%霜剂或10%、5%丙二醇溶液剂抹擦。

【注意事项】本品不良反应有白细胞及血小板减少、胃肠反应、脱发、皮肤色素沉着、皮炎及注射局部刺激等。本品毒性较大,治疗量与中毒量接近,使用不当可致严重毒性反应,骨髓抑制,尤以大剂量时为显著。休质虚弱、白细胞减少,或不久前做过放疗的患者忌用或慎用。

【制剂规格】注射剂:每支5m1含本品0.125g。10m1含0.25g。

片剂:每片含本品0.05g。

胶囊剂:每粒含本品0.05g。

软膏剂:0.5%;0.25%。每支4g。 

0
上一篇: 氮甲
下一篇: 甲氨蝶呤

药比价 © 2014-2015