甲氨蝶呤

发布时间:2015-02-06 81次浏览

【别名】MTX。

【药现作用】本品能抑制二氢叶酸还原酶.影响四氢叶酸的生成,从而阻止核苷酸与核酸的合成,在体内可为甲酰四氢叶酸钙所对抗。增殖细胞对本品敏感,为细胞周期特异性药物,大剂量对非增殖细胞特别是肝细胞也有直接毒性作用。肌注本品维持作用时间比口服为长,鞘内注射更长,脑脊液药物浓度可维持6日。主要经肾排泄,肝肾功能不良可增加本品毒性。

【适应症】1.急性白血病:对各类型急性白血病均有效,对儿童患者疗效尤佳。2.对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎疗效也较突出。3.大剂量给药对骨肉瘤、软组织肉瘤、肺癌、乳腺癌及卵巢癌等有效。骨肉瘤术后辅助应用大剂量本品可显著提高治愈率,是近来肿瘤治疗中的重要发展之一。4.对某些实体瘤如头颈部癌、肝癌、消化道癌等本品均有效。动脉插管滴注本品对头颈部癌和肝癌有较好的治疗效果。5.牛皮癣:因不良反应大,已少用。

【剂量与用法】1治疗白血病通常成人口服2.5mg~10mg/日,总量约50mg~150mg。儿童1.5mg~5mg/日。2治疗绒毛膜上皮癌等10mg~20mg/日,肌注或口服,亦可作静滴,连用5~10日,疗程量为80mg~100mg。3治疗头颈部癌或妇科癌10mg~20mg/次,动脉插管给药,每日或隔日1次,7~10次为1疗程。4治疗一般实体瘤肝、肾功能正常者,30mg~50mg/次,静注,5~10日1次,5~10次为1疗程;也可每次0.4mg/kg,静注,每周2次。5解救疗法先静注长春新碱1mg~2mg/次,半小时后,用甲氨蝶呤1g~5g/m 2,静滴6小时。4~6小时后开始肌注甲酰四氢叶酸钙,6mg~12mg(~15mg)/次,以后每6小时肌注1次,用到72小时。依情况可每月用药1次。

【注意事项】本品毒性较大应严格按医生指导服药,有胃肠反应、口腔溃疡、便血、粒细胞减少、脱发等。少数人可出现全血抑制、肝肾损害、皮肤色素沉着、畸胎及死胎等。肝肾功能不良及孕妇忌用。

【制剂规格】片剂:每片含本品2.5mg;5mg;10mg。

注射剂:每支含本品5mg;10mg;25mg;50mg;100mg。 

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