咯萘啶(双喹哌、疟乃停)

发布时间:2015-02-10 559次浏览

[药理作用]  本品为苯并萘啶的衍生物,为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂,对人间日疟原虫和恶性疟原虫的裂殖体均有杀灭作用。该作用可能与破坏复合膜的结构与功能及食物泡的代谢活力有关。

[药动学]  肌注本品3.8mg/kg后40min达血药峰浓度,生物利用度>90%。半衰期为2—3日。吸收后以肝内含量最高,尿中原形排泄率仅1%一2%。

[适应症]  用于治疗脑型、凶险型及耐氯喹虫株所致的恶性疟,也用于治疗间日疟。

[用法用量]  肌注或静滴  卫生部推荐治疗重症疟疾的治疗方案:总剂量为480mg。一日1次,一次160mg,连续3日;需加大剂量时,总剂量不得超过640mg。小儿剂量参照成人(按体重计)。

[不良反应]  大多数患者无明显反应,部分患者出现轻度腹痛及胃部不适、稀便,偶有恶心、呕吐、头晕、头痛等,反应均轻微,停药后即消失。少数患者有窦性心动过缓,个别可出现心律失常。肌注部位稍有疼痛感,个别出现红肿、硬结,均可逐渐消失。

[注意事项]  (1)严重心、肝、肾脏病患者慎用。

(2)肌注后局部有硬块,每次注射应改变部位。

(3)使用本品做静滴时,需将160mg咯萘啶药液注入500ml的等渗葡萄糖或氯化钠注射液中,静脉滴注速度不超过60滴。

(4)严禁静脉注射。

(5)用药后尿会呈红色。

[药物相互作用]  (1)与邻二甲氧嘧啶、乙胺嘧啶合用有增效作用,可减少复燃及防止、延缓耐药性的产生。

(2)与伯氨喹合用,有较好的根治间日疟作用,根治率达98%。

[剂型规格]磷酸咯萘啶注射液  2ml:80mg。 

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