蒿甲醚(甲基还原青蒿素、青蒿素甲醚)

发布时间:2015-02-10 431次浏览

[药理作用]  本品为青蒿素的脂溶性衍生物,对疟原虫红内期有强大快速的杀灭作用,能迅速控制临床发作及症状。动物实验证明,本药抗疟作用为青蒿素的10—20倍。用药后2日内多数患者血中疟原虫转阴并退烧。复燃率8%,较青蒿素低。其他参见“青蒿素”。  

[药动学]  本品肌注吸收快而完全,肌注10mg/kg,7h后达血药蜂浓度,约为0.8mg/L。在体内分布广泛,以脑中最多,肝、肾次之。体内的蒿甲醚通过脱甲基,缓慢和不完全地代谢为双氢青蒿素。半衰期约为13h,主要通过肠道排泄,其次经肾排泄。

[适应症]运用于各型疟疾,但主要用于耐氯喹恶性疟的治疗和凶险型恶性疟的抢救。

[用法用量]  肌注  卫生部推荐治疗重症疟疾的治疗方案:首日160mg,第2—7日一次80mg,一日1次,若病情严重时,首剂给药后4—6h可再给药80mg。小儿,首剂3.2mg/kg,第2—7日一次1.6mg/kg,一日1次。    

[不良反应]不良反应轻微,个别患者有血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶测定值轻度升高,网织红细胞数可有一过性减少,以及一过性体温升高。极个别患者可见心律失常。

[注意事项]  (1)对本品过敏者禁用。严重呕吐者和孕妇(特别是妊娠早期)慎用。

(2)如使用过量(>2.75mg/kg)可能出现网织红细胞一过性减少。

(3)本药遇冷如有凝固现象,可微温溶解后使用。

[药物相互作用]   与伯氨喹合用可降低复燃率。

[剂型规格]  蒿甲醚注射液  ①0.5m1:40mg,②1m1:80mg。 

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