青蒿素(黄蒿素、黄花蒿素)

发布时间:2015-02-10 129次浏览

[药理作用]  本品是从中药青蒿中提取的有过氧基团的倍半萜内酯,为一高效、速效、低毒抗疟药。该药主要通过改变疟原虫膜系结构来影响鼠疟原虫红内期超微结构,首先作用于食物泡膜、表膜、线粒体,其次是核膜、内质网。此外,对核内染色质也有一定的影响。提示本品的作用方式主要是干扰表膜—线粒体的功能。可能是本品作用于食物泡膜,从而阻滞了营养摄取的最早阶段,使疟原虫较快出现氨基酸饥饿、迅速形成自噬泡,并不断排出虫体外,使疟原虫损失大最胞质而死亡。

[药动学]  本药口服后吸收迅速,0.5一1h后达血药峰浓度,4h后下降一半,72h后血中仅含微量。经直肠给药后,药物吸收良好。在红细胞内的浓度低于血浆中的浓度。吸收后以肠、肝、肾的含量较多,并可透过血脑屏障进入脑组织。半衰期为2.27h,平均滞留时间3.27h。主要从肾及肠道排出,24h可排出84%。由于代谢与排泄均快,有效血药浓度维持时间短,不利于彻底杀灭疟原虫,故停药后复发率较高。

[适应症]  (1)适用于间日疟、恶性疟等各型疟疾,对耐氯喹、哌喹等抗药性疟疾有较好的疗效。

(2)可用于抢救凶险型恶性疟,如脑型疟、黄疸型疟。

(3)也可用于系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮的治疗。

[用法用量]  口服  (1)成人:控制疟疾症状,首次1000mg,间隔6—8h后再服500mg,第2、3日各服500mg。3日为一疗程,总量为2500 mg;系统性红斑狼疮或盘状红斑狼疮,第1个月,一次100mg,一日2次,第2个月一次100mg,一日3次;第3个月,一次100 mg,一日4次。

(2)小儿:控制疟疾症状,总量15mg/kg,3日内用完,具体用法参照成人。

[不良反应]  少数患者出现食欲减退、恶心、呕吐、一过性里急后重、腹痛、腹泻等胃肠道反应,但不严重。

[注意事项]  (1)对本品过敏者禁用。

(2)本品为疟疾治疗用药,不作预防药使用。

(3)本品口服制剂的抗疟活性不及注射剂和栓剂,但采用栓剂时,如肛塞后2h内排便,应补用一次。

(4)本品治疗系统性红斑狼疮及盘状红斑狼疮均可获不同程度的缓解。治疗初期病情可能有所加重,全身出现蚁走感,半个月后逐渐减轻,月余后一般情况改善。

(5)妊娠早期妇女慎用;哺乳期妇女用药时暂停哺乳。

[药物相互作用]  本品与伯氨喹合用可根治间日疟;与甲氧苄啶合用有增效作用,并可减少近期复发。

[剂型规格]青蒿素片  50、100、250 mg。 

0

药比价 © 2014-2015