双氢青蒿素哌喹

发布时间:2015-02-10 129次浏览

本品为复方制剂,由双氢青蒿素和磷酸哌喹组成。

[药理作用]  双氢青蒿素为青蒿素衍生物,是青蒿素的体内活性产物,对疟原虫无性体有较强的杀灭作用,能迅速杀灭疟原虫,从而控制症状。疟原虫对双氢青蒿素不易产生耐药性。磷酸哌喹为4-氨基喹啉类抗疟药,抗疟作用与氯喹类似,影响疟原虫红内期裂殖体的超微结构,主要能使滋养体食物泡膜和线物体肿胀,导致其生理功能的破坏,从而杀死疟原虫。磷酸哌喹与氯喹没有交叉抗药性。体外药效学研究提示,两者合用具有增效作用,可延缓疟原虫抗药性的产生。

[药动学]  双氢青蒿素口服吸收良好,起效迅速。口服2mg/kg后,达峰时间为1.33h,血药峰浓度为0.71mg/L,半衰期为1.57h,体内过程的特点是吸收快,分布广,排泄和代谢迅速。

磷酸哌喹经胃肠道吸收24h内的吸收率为80%一90%,吸收后分布于肝、肾、肺、脾等组织内,给药后8h内,在肝内的药量可达总量的1/4左右。该药在体内消除缓慢,半衰期为9.4日。药物随胆汁排出,存在肝肠循环。

[适应症]  适用于各种类型疟疾的症状控制、尤其是恶性疟疾的治疗。

[用法用量]  口服  卫生部推荐的治疗恶性疟方案:总剂量8片,首剂2片,首剂后6—8h、24h、32h各服2片。

[不良反应]  本品不良反应较少,主要由磷酸哌喹引起,表现如下:(1)消化道反应:如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、腹泻等。

(2)神经系统:如头晕、头痛、耳聋、睡眠不佳等。

(3)变态反应:皮肤瘙痒、皮疹等。

(4)实验室检查异常:如外周血红细胞短暂性降低、血清丙氨酸氨基转移酶及门冬氨酸氨基转移酶测定值短暂性升高、血肌酐升高等。

[注意事项]  (1)禁用于对本品中任何一种药物成分过敏者;孕妇;严重肝肾疾病及血液病(如白细脑减少、血小板减少等)等患者。

(2)肝肾功能不全者慎用;妊娠后期妇女及哺乳期妇女应在医师指导下服用,哺乳期妇女用药时应暂停哺乳。

(3)本品无退热作用。

(4)本品中磷酸哌喹的半衰期较长,多积聚于肝脏,若大剂量短间隔给药易引起肝脏不可逆病变,因此,半个月内不要重复服用。

(5)7一10岁儿童可以按照规定剂量服用。7岁以下儿童尚无用药经验。

[剂型规格]  双氢青蒿素哌喹片  每片含双氢青蒿素40mg,磷酸哌喹320mg。 

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