甲硝唑(灭滴灵、灭滴唑、甲硝基羟乙唑、甲硝哒唑、甲硝咪乙醇)

发布时间:2015-02-10 133次浏览

[药理作用]  本品为硝基咪唑衍生物,可杀灭阿米巴原虫,并有强大的杀灭滴虫的作用。另外,本品对大多数厌氧菌具强大抗菌作用,但对需氧菌和兼性厌氧菌无作用。抗菌谱包括脆弱拟杆菌和其他拟杆菌属、梭形杆菌、产气梭状芽孢杆菌、真杆菌、韦容球菌、消化球菌和消化链球菌等。其杀菌浓度稍高于抑菌浓度。

[药动学] 口服或直肠给药后能迅速而完全地吸收,口服后1—2h达血药峰浓度,有效浓度能维持12h。蛋白结合率<5%,吸收后广泛分布于各组织和体液中,且能通过血—脑屏障,在唾液、胎盘、胆汁、乳汁、羊水、精液、尿液、脓液和脑脊液中可达有效浓度。本品60%一80%经肾排出,10%随粪便排出,14%从皮肤排泄。

[适应症]  (1)治疗肠道和肠外阿米巴病(如阿米巴肝脓肿、胸膜阿米巴病等)。

(2)治疗阴道滴虫病、小袋虫病和皮肤利什曼病、麦地那龙线虫病、贾第虫病等。

(3)广泛用于厌氧菌感染(如败血症、心内膜炎、脓胸、肺脓肿、腹腔感染、盆腔感染、妇科感染、骨和关节感染、脑膜炎、脑脓肿、皮肤软组织感染、艰难梭菌引起的抗生素相关肠炎、幽门螺杆菌相关胃炎或消化性溃疡、牙周感染及加德纳菌阴道炎等)的治疗。

(4)作为某些污染或可能污染手术的预防用药,如结肠直肠择期手术等。

[用法用量]  (1)口服  成人:①肠道阿米巴病,一次400一600mg,一日3次,疗程7日;肠道外阿米巴病,一次600一800mg,一日3次,疗程20日;②贾第虫病,一次400mg,一日3次,疗程5一10日;③麦地那龙线虫病,一次200mg,疗程7日;④小袋虫病,一次200mg,一日2次,疗程5日;⑤皮肤利什曼病,一次200mg,一日4次,疗程10日,间隔10日后重复—疗程;⑥滴虫病,—次200mg,一日4次,疗程7日;可同时用栓剂,每晚500mg置于阴道内,连用7—10日;⑦厌氧菌感染,一日0.6—1.2g,分3次服,7—10日为一疗程,一日最大剂量≤4g;⑧幽门螺杆菌相关胃炎及消化性溃疡,一次500mg,一日3次,与其他抗生素合用,疗程7—14日。

小儿:①阿米巴病,一日35一50 mg/kg,分3次口服,10日为一疗程。②贾第虫病,一日15一25mg/kg,分3次口服,连服10日;治疗麦地那龙线虫病、小袋虫病、滴虫病的剂量同贾第虫病。③厌氧菌感染,一日20一50mg/kg。

(2)静滴  厌氧菌感染,成人首次15mg/kg(70kg成人为1g),维持量7.5mg/kg,每6—8h静滴一次;小儿给药剂量同成人。

[不良反应]  15%一30%的患者出现不良反应,以胃肠道反应最为常见,包括恶心、呕吐、食欲不振、腹部绞痛,一般不影响治疗;神经系统症状有头痛、眩晕,偶有感觉异常、肢体麻木、共济失调、精神错乱、多发性神经炎等,大剂量可致抽搐。少数患者发生荨麻疹、潮红、瘙痒、膀胱炎、阴道念珠菌感染、排尿困难、口腔金属味及粒细胞减少等,均属可逆性,停药后自行恢复。本品最严重不良反应为大剂量时可引起癫痫发作和周围神经病变,后者主要表现为肢端麻木和感觉异常。某些患者长期用药时可产生持续周围神经病变。

[注意事项]  (1)对本品或吡咯类药物过敏患者以及有活动性中枢神经疾病和血液病患者禁用。

(2)孕妇禁用。哺乳期妇女不宜使用,若哺乳期妇女必须用药,应暂停哺乳,并在疗程结束24—48h后方可重新哺乳。

(3)儿童应慎用并减量使用。

(4)老年患者由于肝功能减退,应用本品时药动学有所改变,需监测血药浓度。

(5)肝功能减退者本品代谢减慢,药物及其代谢物易在体内蓄积,应减量使用,并监测血药浓度。

(6)使用中发生中枢神经系统不良反应,如出现运动失调或其他中枢神经系统症状时,应及时停药。

(7)本品可自胃液持续清除,某些放置胃管行吸引减压者,可引起血药浓度下降。血液透析时,本品及代谢物迅速被清除,故应用本品时不需减量。

(8)念珠菌感染者应用本品,其症状会加重,需同时给抗真菌治疗。

(9)厌氧菌感染合并肾功能衰竭患者,给药间隔时间应由8h延长至12h。

(10)治疗阴道滴虫病时,需同时治疗其性伴侣。

(11)重复一个疗程前,应做白细胞计数。大剂量可致抽搐。

(12)对诊断的干扰:本品的代谢物可使尿液呈深红色;本品可干扰血清丙氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶、三酰甘油、已糖激酶等的检验结果,使其测定值降至零。

[药物相互作用]  (1)本品能抑制华法林和其他口服抗凝药的代谢,加强它们的作用,引起凝血酶原时间延长。

(2)与苯妥英钠、苯巴比妥等诱导肝微粒体酶的药物合用,可加强本品代谢,使血药浓度下降,而苯妥英钠排泄减慢。

(3)与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用,可减慢本品在肝内的代谢及其排泄,延长本品的半衰期,应根据血药浓度测定的结果调整剂量。

(4)本品可干扰双硫仑代谢,两者合用时患者饮酒后可出现精神症状,故2周内应用双硫仑者不宜再用本品。

(5)与土霉素合用,土霉素可干扰本品清除阴道滴虫的作用。

[剂型规格]    甲硝唑片200、250、500mg;

甲硝唑胶囊 200mg;

甲硝唑注射液  ①10m1:50mg,②20m1:100mg,③100m1:500mg,④250 m1:500mg,⑤250ml:1.25g;

注射用甲硝唑磷酸二钠  915mg(相当于无水物为862mg);

甲硝唑葡萄糖注射液  250ml:甲硝唑500mg、葡萄糖12.5g。 

0

药比价 © 2014-2015