葡萄糖酸锑钠(葡酸锑钠)

发布时间:2015-02-10 106次浏览

[药理作用]  本品为五价锑化合物。对组织中培养生长的前鞭毛体无作用,但对体内寄生者(无前鞭毛体)则有良效,提示五价锑必须还原成三价锑才能发挥作用。其作用机制不详,已知锑可通过与巯基结合而起作用。

[药动学] 本品口服吸收差。肌注吸收良好,不与红细胞结合,其血浆浓度则远较三价锑化合物为高,但维持时间较短,较快由肾脏排出,80%的药物于6h内由尿中排出,静注相同量药物后95%以上由尿中排出,表明该药在体内无明显代谢,无明显蓄积现象。但如肾功能受损,则可妨碍锑的排泄,可致中毒。少量在肝内还原成三价锑。约12%蓄积于血管外腔隙,在该处给药5日后即呈饱和状态,由此锑剂缓慢释放。

[适应症] 用于治疗黑热病。

[用法用量]肌注、静注  成人:一般一次6ml(含五价锑600mg),一日1次,连用6—10日;或总剂量为90一130mg/kg(以50kg为限),等分6—10次给药,一日1次。小儿:总剂量为150一200mg/kg,等分为6次给药,一日1次。对敏感性较差的虫株感染,可重复1—2个疗程,间隔10一14日。对全身情况较差者,可—周注射2次,疗程3周或更长。对新近曾接受锑剂治疗者,可减少剂量。

[不良反应]  与三价锑相仿,但较少而轻,患者一般多能耐受。有时出现恶心、呕吐、咳嗽、腹痛、腹泻现象,偶见白细胞计数减少。特殊反应包括肌注局部痛、肌痛和关节僵直。后期出现心电图改变(如T波低平或倒置、Q-T时间延长等),为可逆性,但可能为严重心律失常的前奏。肝、肾功能异常者应加强监测。罕见休克和突然死亡。

[注意事项]  (1)肺炎、肺结核及严重心、肝、肾疾患者禁用。肝功能不全者慎用。

(2)治疗过程中有出血倾向,体温突然上升或粒细胞减少、呼吸加速、剧烈咳嗽、水肿、腹水时,应暂停注射。

(3)过期药物有变成三价锑的可能,不宜使用。

[剂型规格]  葡萄糖酸锑钠注射液  6m1:1.9g (按五价锑计为600 mg)。 

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