吡喹酮(环吡异喹酮)

发布时间:2015-02-10 112次浏览

[药理作用]  本品为广谱抗吸虫和绦虫药,对血吸虫、绦虫、囊虫、华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫均有效。其对虫体可起两种主要药理作用:①可增加虫体细胞膜的通透性,使细胞内钙离子丧失,从而使虫体肌肉发生强直性收缩而产生痉挛性麻痹;②对虫体皮层有迅速而明显的损伤作用,当皮层破坏后,影响虫体的吸收与排泄功能,更重要的是其体表抗原暴露,从而易遭受宿主的免疫攻击,大量嗜酸性粒细胞附着皮损处并侵入,促使虫体死亡。此外,本品还能引起继发性变化,致使葡萄糖的摄取受抑制,内源性糖原耗竭。本品还可抑制虫体核酸与蛋白质的合成。

[药动学]  口服后吸收迅速,吸收程度可达80%以上,达峰时间约为l h,药物进入肝脏后很快代谢,主要形成羟基代谢物,仅极少量原药进入体循环。门静脉血中浓度可较外周静脉血药浓度高10倍以上。脑脊液浓度为血药浓度的15%一20%,哺乳期患者服药后,其乳汁中药物浓度相当于血清中的25%。药物主要分布于肝脏,其次为肾脏、肺、胰腺、肾上腺、脑垂体、唾液腺等,很少通过胎盘,无器官特异性蓄积现象。本品及其代谢物的半衰期分别为0.8一1.5h和4—5h。主要由肾脏以代谢物排出。

[适应症]  适用于各种血吸虫病、华支睾吸虫病、肺吸虫病、姜片虫病、绦虫病和囊虫病。

[用法用量]  口服  ①血吸虫病:各种慢性血吸虫病采用总剂量为60mg/kg的1—2日疗法,一日量分2—3次,餐间服;急性血吸虫病总剂量为120mg/kg,—日量分2—3次服,连服4日。②华支睾吸虫病:总剂量为210mg/kg,一日3次,连服3日。③肺吸虫病:一次25mg/kg,一日3次,连服3日。④姜片虫病:一次15mg/kg,顿服。⑤牛肉和猪肉绦虫病:一次10mg/kg,清晨顿服,1h后服用硫酸镁。⑥短小膜壳绦虫和阔节裂头绦虫病:一次25mg/kg,顿服。⑦囊虫病:总剂量为120—l80mg/kg,分3—5日服,一日量分2—3次服。体重超过60kg者按60kg计算。

局部给药  预防血吸虫病:皮肤涂擦0.1%浓度的本品,12h内可较好地防止血吸虫尾蚴侵入机体。

[不良反应]  (1)常见有头昏、头痛、恶心、腹痛、腹泻、乏力、四肢酸痛等,一般程度较轻,持续时间较短,不影响治疗,不需处理。

(2)少数患者出现心悸、胸闷等症状,心电图显示T波改变和期外收缩,偶见室上性心动过速、心房纤颤。

(3)少数患者可出现一过性血清氨基转移酶测定值升高。

(4)偶可诱发精神失常或出现消化道出血。

[注意事顶]  (1)对本品过敏者、眼囊虫病患者禁用。严重心、肝、肾受损患者及有精神病史者慎用。

(2)治疗寄生于组织内的寄生虫如血吸虫、肺吸虫、囊虫等,由于虫体被杀死后释放出大量的抗原物质,可引起发热、嗜酸性粒细胞增多、皮疹等,偶可引起过敏性休克,必须注意观察。

(3)脑囊虫病患者需住院治疗,并辅以防治脑水肿和降低高颅压(应用地塞米松和脱水剂)或防治癫痫持续状态的治疗措施,以防发生意外。

(4)合并眼囊虫病时,须先手术摘除虫体,而后进行药物治疗。

(5)有明显头昏、嗜睡等神经系统反应者,治疗期间与停药后24h内勿进行驾车、机械操作等工作。

(6)在囊虫病驱除带绦虫时,应先排除隐性脑囊虫病,以免发生意外。

(7)哺乳期妇女于服药期间,直至停药后72h内不宜喂乳。

[剂型规格]  吡喹酮片200、600mg。 

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