利多卡因(昔罗卡因、利度卡因、塞罗卡因)

发布时间:2015-02-10 130次浏览

[药理作用]  本品为酰胺类局麻药,麻醉强度大、起效快、弥散力强,药物从局部消除约需2h,加肾上腺素可延长作用时间。

本品也是抗心律失常(属I b类抗心律失常药),可降低心肌浦肯野纤维和心室肌的自律性,并使心室肌阈电位升高,提高致颤阈。治疗剂量对正常窦房结无明显影响。本品也可明显缩短浦肯野纤维和心室肌的动作电位时程,相对延长有效不应期,对缺血心肌与正常心肌的不应期作用不同,从而有利于消除折返。它还能抑制房室旁路传导。对自主神经系统无明显作用。

[药动学]  本品吸收好,但首关效应明显,口服一般无效。肌注后5min可达有效血药浓度,作用持续90一120 min。治疗血药浓度为1.0一5ug/m1,血浆蛋白结合率约70%。静注后经1—2min即起效,持续10一20min。本品在体内分布广泛,能透过血—脑屏障和胎盘屏障。主要经肝脏代谢,约5%一10%以原形由肾脏排泄,少量出现在胆汁中。半衰期约2h,其消除与心输出量和肝血流量有关。

[适应症]  主要用于浸润麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉(包括在胸腔镜检查或腹腔手术时作黏膜麻醉用)及神经传导阻滞。

[用法用量]  注射给药  (1)成人常用量:①表面麻醉:2%一4%溶液一次≤100mg。注射给药时一次≤4.5mg/kg(不用肾上腺素)或每7mg/kg(用l:20万浓度的肾上腺素);②骶管阻滞用于分娩镇痛:用1%溶液,以200mg为限;③硬脊膜外腔阻滞:胸腰段用1.5%一2%溶液,250一300mg;④浸润麻醉或静注区域阻滞:用0.25%一0.5%溶液,50一300mg;⑤周围神经阻滞:臂丛(单侧)用1.5%溶液,250一300mg;牙科用2%溶液,20一100mg;肋间神经(每支)用1%溶液,30mg,300 mg为限;宫颈旁浸润用0.5%一1.0%溶液、左右侧各100mg;椎旁脊神经阻滞(每支)用1%溶液,30一50mg,300 mg为限;阴部神经用0.5%一1.0%溶液,左右侧各100mg;⑥交感神经节阻滞:颈星状神经节用1%溶液,50 mg;腰麻用1.0%溶液,50—100mg;⑦一次限量,不加肾上腺素为200mg(4mg/kg),加肾上腺素为300一350mg(6mg/kg);静注区域阻滞,极量4mg/kg;治疗用静注,第一次l一2mg/kg,极量4mg/kg,成人静滴以1mg/min为限;反复多次给药,间隔时间应≥45—60min。

(2)小儿常用量:随个体而异,给药总量—次应≤4.0一4.5mg/kg,常用0.25%一0.5%溶液,特殊情况才用1%溶液。

[不良反应]  本品偶可引起高敏反应和变态反应;对呼吸道高敏患者,可引起支气管痉挛;其不良反应主要表现在中枢神经系统,如嗜睡、眩晕、头痛、运动失调、肌震颤、惊厥等。剂量过大、吸收太快可导致中毒反应,表现为耳鸣、激动、烦躁等中枢神经兴奋症状,并可迅速发展为抽搐、昏迷、血压下降等;血药浓度过高,可引起心房传导速度减慢、房室传导阻滞、室颤和心搏骤停。

[注意事顶]  (1)对局麻药过敏、卟淋症、未经控制的癫痫、阿-斯综合征(急性心源性脑缺血综合征)、预激综合征、严重心传导阻滞(包括窦房、房室及心室内传导阻滞)患者禁用。

(2)肝、肾功能障碍、肝血流量减低、充血性心力衰竭、严重心肌受损、低血容量及休克等患者慎用。原有室内传导阻滞者也应慎用。

(3)本品透过胎盘,且与胎儿蛋白的结合高于成人,孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速,亦可导致新生儿高铁血红蛋白血症。新生儿用药可引起中毒,早产儿的半衰期(3.16h)较正常儿童长。老年患者用药应根据需要及耐受程度调整剂量。

(4)本品个体间耐受差异大;由于本品毒性较普鲁卡因为大,且易于扩散,故应严格掌握用药总量,超量可引起惊厥及心跳骤停,用药期间应注意检查血压及监测心电图,并备有抢救设备。

[药物相互作用]  (1)与西咪替丁或β受体阻滞药(如普萘洛尔等)合用,可

抑制本品经肝脏代谢,使血浓度增加,发生心脏和神经系统不良反应,应调整本品剂量,并应作心电图监护及监测血药浓度。

(2)巴比妥类药物可促进利多卡因代谢,两药合用可引起心动过缓、窦性停搏。

(3)与普鲁卡因胺合用,可产生一过性谵妄及幻觉,但不影响本品血药浓度。

(4)异丙肾上腺素因增加肝血流量,可使本品的总清除率升高;而去甲肾上腺素因减少肝血流量,可使本品总清除率下降。

(5)与下列药品有配伍禁忌:苯巴比妥、硫喷妥钠、硝普钠、甘露醇、两性霉素B、氨苄西林、磺胺嘧啶。

[剂型规格]  盐酸利多卡因注射液  ①5ml:50mg,②5ml:100mg,③10ml:200mg,④20m1:400mg;

碳酸利多卡因注射液  ①5m1:86.5mg,②l0m1:173mg(按利多卡因计)。 

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