布比卡因(丁吡卡因、丁哌卡因、麻卡因)
[药理作用] 本品为酰胺类长效局麻药,其麻醉时间比盐酸利多卡因长2—3倍,弥散度与盐酸利多卡因相仿。对循环和呼吸的影响较小,对组织无刺激性,不产生高铁血红蛋白血症,常用最对心血管功能无影响,用量大时可致血压下降,心率减慢。无明显的快速耐受性。
[药动学] 一般在给药后5一10min作用开始,15一20min达高峰,维持3—6h或更长时间。本品血浆蛋白结合率约95%。大部分经肝脏代谢后经肾脏排泄,仅约5%以原形随尿排出。
[适应症] 用于局部浸润麻醉、周围神经阻滞和椎管内阻滞。
[用法用量] 注射给药 (1)臂丛神经阻滞,0.25%溶液,20一30 m1或0.375%,20ml(50一75mg)。
(2)骶管阻滞,0.25%,15—30ml(37.5—75mg),或0.5%,15—20ml(75—100mg)。
(3)硬脊膜外腔间隙阻滞,0.25%一0.375%可以镇痛,0.5%可用于一般的腹部手术等。
(4)局部浸润,总用量一般以175—200mg(0.25%,70一80rnl)为限,24h内分次给药,一日剂量400mg。小儿用0.1%浓度。
(5)交感神经节阻滞,总用量50一125mg(0.25%,20一50m1)。
(6)蛛网膜下隙阻滞,常用量5—15mg,并加10%葡萄糖注射液成高密度液或用脑脊液稀释成近似等密度液。
[不良反应] 少数患者可出现头痛、恶心、呕吐、尿潴留及心率减慢等。如果出现严重不良反应,可静注麻黄碱或阿托品。过量或误入血管可产生严重的毒性反应,一旦发生心肌毒性几无复苏希望。
[注意事项] (1)对本品过敏者禁用。年龄<12岁的患儿慎用。
(2)本品毒性较利多卡因大4倍,尤其是心脏毒性更应注意,其引起循环衰竭和惊厥的比值较小,心脏毒性症状出现较早,往往循环衰竭与惊厥同时发生,一旦心脏停搏,复苏甚为困难。
(3)使用时不得过量,过量可致高血压、抽搐、心搏骤停、呼吸抑制及惊厥。
[药物相互作用]与碱性药物配伍会产生沉淀而失效。
[剂型规格] 盐酸布比卡因注射液 ①5m1:12.5mg,②5ml:25mg,③2m1:15mg,④5m1:37.5mg。