秋水仙碱

发布时间:2015-02-10 355次浏览

[药理作用]  本品通过:①和中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞的趋化、黏附和吞噬作用;②抑制磷脂酶A2,减少单核细胞和中性白细胞释放前列腺素和白三烯;③抑制局部细胞产生白介素-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及炎症反应。本品不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。

[药动学]  口服吸收迅速,服药后达峰时间为0.5—2h。口服2mg的血药峰浓度约为2.2ug/m1。急性痛风性关节炎患者口服后l2—24h起效,90%的患者在服药24—48h疼痛消失。在分离出的中性粒细胞内的药物浓度高于血浆浓度并可维持10日之久。血浆蛋白结合率仅为10%一34%,本品在肝内代谢,从胆汁及肾脏(10%一20%)排出。肝病患者从肾脏排泄增加。停药后药物排泄持续约10日。

[适应症]  治疗痛风性关节炎的急性发作,预防复发性痛风性关节炎的急性发作。

[用法用量]  口服  (1)急性期:成人常用量为每1-2h服0.5-1mg,直至关节症状缓解或出现腹泻或呕吐,总量一般为3—5mg,—日不超过6mg。至少应停药3日后才能再次用药。

(2)预防:一日0.5—1.0mg,分次服用,疗程酌定,如出现不良反应立即停药。

[不良反应]  与剂量大小有明显相关性,口服较静注安全性高。腹痛、腹泻、呕吐及食欲不振为常见的早期胃肠道不良反应,发生率可达80%,严重者可造成脱水及电解质紊乱等。长期服用者可出现严重的出血性胃肠炎或吸收不良综合征。有近端肌无力和(或)血清肌酸磷酸激酶增高,在肌细胞受损同时可出现周围神经轴突性多神经病变,表现为麻木、刺痛和无力。肌神经病变并不多见,往往在预防痛风而长期服用者和有轻度肾功能不全者出现。可见血小板减少,中性粒细胞下降,甚至发生再生障碍性贫血,有时可危及生命。表现为少尿、血尿、抽搐、意识障碍、休克。病死率高,多见于老年患者。其他有致畸、脱发、皮疹、发热及肝损害等。

[注意事项]  (1)骨髓增生低下,及肾和肝功能不全者禁用。骨髓造血功能不全,严重心脏病、肾功能不全及胃肠道疾患者慎用。用药期间应定期检查血常规及肝、肾功能。如发生呕吐、腹泻等反应,应减小用量,严重者应立即停药。

(2)本品可致畸胎,孕妇及哺乳期妇女禁用。女性患者在服药期间及停药以后数周内不得妊娠。对老年患者应减少剂量。因为本品的中毒量常与其体内蓄积剂量有关,当肾排泄功能下降时容易造成积蓄中毒,本品又需经肠肝循环解毒,肝功能不良时解毒能力下降,易促使毒性加重。

(3)本品是细胞有丝分裂毒素,毒性大,一旦过量缺乏解救措施,须格外注意药物过量。

[药物相互作用]  本品可导致可逆性维生素B12吸收不良。可使中枢抑制药增效,拟交感神经药的反应性加强。

[剂型规格]  秋水仙碱片 0.5、1mg。 

0
上一篇: 吲哚美辛
下一篇: 抗痛风药

药比价 © 2014-2015