别嘌醇(别嘌呤醇、痛风平)

发布时间:2015-02-10 262次浏览

[药理作用]  本品是抑制尿酸合成的药物。别嘌醇及其代谢物氧嘌呤醇均能抑制黄嘌呤氧化酶,阻止次黄嘌呤和黄嘌呤代谢为尿酸,从而减少尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水平,防止尿酸形成结晶沉积在关节及其他组织内,也有助于痛风患者组织内的尿酸结晶重新溶解。别嘌醇亦通过对次黄嘌呤-鸟嘌呤磷酸核酸转换酶的作用抑制体内新的嘌呤合成。本品口服后24h血尿酸浓度就开始下降,在2—4周时下降最为明显。

[药动学]  本品口服后胃肠道吸收完全,达峰时间为2—6h,经肝代谢为氧嘌呤醇仍有活性,两者都不与血浆蛋白结合。半衰期为14—28h,原形及氧嘌呤醇均由肾脏排出。并用促尿酸排泄药可促进氧嘌呤醇的排泄,但肾功能不全时排出量减少。

[适应症]  用于①原发性和继发性高尿酸血症,尤其是尿酸生成过多而引起的高尿酸血症;②反复发作或慢性痛风者;③痛风石;④尿酸性肾结石和(或)尿酸性肾病;⑤有肾功能不全的高尿酸血症。

[用法用量]  口服  (1)成人常用量:初剂量一次50mg,一日l一2次,每周可递增50一100mg,至一日200一300 mg,分2—3次服。每2周测血和尿的尿酸水平,如已达正常水平,则不再增量,如仍高可再递增,但一日最大量不得超过600mg。

(2)小儿治疗继发性高尿酸血症常用量:6岁以下一次50mg,一日1—3次;6—10岁,一次100mg,一日1—3次。剂量可酌情调整。

[不良反应]  (1)可呈瘙痒性丘疹或荨麻疹。如皮疹广泛而持久,并经对症处理无效,而有加重趋势时必须停药。

(2)白细胞计数减少,或血小板计数减少,或贫血,或骨髓抑制,均应考虑停药。

(3)其他有腹泻、恶心、呕吐、腹痛、脱发、发热、淋巴结肿大、肝毒性、间质性肾炎及过敏性血管炎等。停药后一般均能恢复正常。国外曾报道数例患者在服用本品期间发生原因未明的突然死亡。

[注意事项]  (1)对本品过敏、严重肝肾功能不全和明显血细胞低下者禁用。孕妇及哺乳期妇女禁用。有肾、肝功能损害者及老年患者应谨慎用药,并应减少一日用量。小儿用药剂量应酌情调整。

(2)本品用于血尿酸和24h尿尿酸过多,或有痛风石、或有泌尿系结石及不宜用促尿酸排出药者。本品必须在痛风性关节炎的急性炎症症状消失后(一般在发作后2周左右)方开始应用。本品不能控制痛风性关节炎的急性炎症症状,不能作为抗炎药使用。因为本品促使尿酸结晶重新溶解时可再次诱发并加重关节炎急性期症状。

(3)本品必须由小剂量开始,逐渐递增至有效量维持正常血尿酸和尿尿酸水平,以后逐渐减量,用最小有效量维持较长时间。

(4)服药期间应多饮水,并使尿液呈中性或碱性以利尿酸排泄。用药期间应定期检查血常规及肝肾功能。用药前及用药期间要定期检查血尿酸从24h尿尿酸水平,以此作为调整药物剂量的依据。

[药物相互作用]  (1)饮酒、氯噻酮、依他尼酸、呋塞米、美托拉宗、吡嗪酰胺或噻嗪类利尿药均可增加血清中尿酸含量。控制痛风和高尿酸血症时,应用本品要注意用量的调整。对高血压或肾功能差的患者,本品与噻嗪类利尿药同用,有发生肾功能衰竭及出现过敏的报道。

(2)本品与氨苄西林同用,皮疹的发生率增多,尤其在高尿酸血症患者。

(3)本品与抗凝药如双香豆素、茚满二酮衍生物等同用,抗凝药的效应可加强,应注意调整剂量。

(4)本品与硫唑嘌呤或巯嘌呤同用,后者的用量一般要减少l/4—1/3。

(5)本品与环磷酰胺同用,对骨髓的抑制可更明显。

(6)本品与酸化尿液的药物同用,可增加肾结石形成的可能。

(7)与排尿酸药合用可加强疗效。不宜与铁剂同服。

[剂型规格]   别嘌醇片  100mg。 

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