吲哚美辛(抗炎痛)

发布时间:2015-02-10 125次浏览

[药理作用]  本品为非类固醇抗炎药,具有抗炎、解热及镇痛作用,通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成。制止炎症组织痛觉神经冲动的形成,抑制炎性反应,包括抑制白细胞的趋化性及溶酶体酶的释放等。作用于下视丘体温调节中枢,引起外周血管扩张及出汗,使散热增加。

[药动学]  口服吸收迅速而完全,4h可达给药量的90%,食物或服用含铝及镁的制酸药可稍使吸收减慢,血浆蛋白结合率约为99%。口服25mg后达峰时间为1—4h,血药峰浓度(Cmax)为1.4ug/ml,50mg时Cmax为2.8ug/ml;半衰期平均为4.5h,早产儿明显延长。少量吲哚美辛可透过血—脑屏障。并可透过胎盘。本品在肝脏代谢为去甲基化物和去氯苯甲酰化物,又可水解为吲哚美辛重新吸收再循环。60%从肾脏排泄,其中10%一20%以原形排出,部分随粪便排出。33%从胆汁排泄,其中1.5%为原形;在乳汁中也有排出(每日可达0.5—2.0mg)。本品不能被透析清除。

[适应症]  用于:①类风湿关节炎、风湿性关节炎、强直性脊柱炎、骨关节炎及痛风急性发作期,可缓解疼痛和肿胀等症状;②软组织损伤、关节扭伤和炎症;③各种原因引起的发热;④治疗偏头痛、痛经、手术后痛、创伤后痛等。

[用法用量]  直肠给药:将塑料硬片从下端缺口处撕开,取塑料指套一只。套在食指上,取出栓剂,持栓剂下端,轻轻塞入肛门约2cm处,一次50 mg,一日50一100 mg。

[不良反应]  本品的不良反应较多。(1)可出现消化不良、胃痛、胃烧灼感、恶心反酸等症状,并可出现溃疡、胃出血及胃穿孔。

(2)有头痛、头晕、焦虑及失眠等,严重者可有精神行为障碍或抽搐等。

(3)可出现血尿、水肿、肾功能不全,在老年患者多见。

(4)可出现瘙痒、荨麻症、结节性红斑等皮肤过敏反应,最严重的为大疱性多形红斑(Stevens—Johnson综合征)。(5)造血系统受抑制而出现障碍性贫血,白细胞计数减少或血小板计数减少等。

(6)变态反应,哮喘,血管性水肿及休克等。

[注意事项]  (1)本品与阿司匹林有交叉过敏性。由阿司匹林过敏引起的喘息患者,应用本品时可引起支气管痉挛。对其他非类固醇抗炎镇痛药过敏者也可能对本品过敏。

(2)本品禁忌症有活动性溃疡病、溃疡性结肠炎及病史者、癫痫、帕金森病、精神病、肝肾功能不全、对本品或对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者、血管神经性水肿或支气管哮喘者。本品用于妊娠的后3个月时可使胎儿动脉导管闭锁,引起持续性肺动脉高压,故孕妇禁用。本品可自乳汁排出,哺乳期妇女也禁用。

(3)本品慎用于心功能不全及高血压等患者(因本品能导致水钠潴留)、血友病及其他出血性疾病患者(因本品可使出血时间延长,加重出血倾向)、再生障碍性贫血、粒细胞减少症等患者(因本品对造血系统有抑制作用)。年龄<14岁小儿一般不宜应用此药,如必须应用时应密切观察。老年患者易发生肾脏毒性,也应慎用。

(4)本品因对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,停药后此作用可持续1日。用药期间血尿素氮及血肌酐含量也常增高。用药期间应定期随访检查血常规及肝、肾功能。个案报道提及本品能导致角膜沉着及视网膜改变(包括黄斑病变)遇有视力模糊时应立即作眼科检查。

(5)药物过量(尤其是一日剂量>150mg时)容易引起毒性反应,如恶心、呕吐、紧张性头痛、嗜睡、精神行为障碍等,采用催吐或洗胃,对症及支持治疗。

[药物相互作用]  (1)与对乙酰氨基酚长期合用可增加肾脏毒性,与其他非类固醇抗炎药同用时消化道溃疡的发病率增高。

(2)与阿司匹林或其他水杨酸盐同用时并不能加强疗效,而胃肠道不良反应则明显增多,由于抑制血小板聚集的作用加强,可增加出血倾向。

(3)饮酒或与皮质激素、促肾上腺皮质激素同用,可增加胃肠道溃疡或出血的危险。

(4)与洋地黄类药物同用,本品可使洋地黄的血浓度升高(因抑制从肾脏的清除)而增加毒性,因而须调整洋地黄剂量。

(5)与肝素、口服抗凝药及溶栓药合用,因本品有抑制血小板聚集作用,并与血浆蛋白竞争结合使后者的游离血浓度增高,致使抗凝作用加强,有增加出血的潜在危险。

(6)本品与胰岛素或口服降糖药合用,可加强降糖效应,须调整降糖药剂量。

(7)与呋塞米同用,可减弱后者排钠及抗高血压作用。其原因可能是由于抑制了肾脏内前列腺素的合成。本品还有阻止呋塞米、布美他尼及吲达帕胺等对血浆肾素活性增强的作用,对高血压患者评议其血浆肾素活性的意义时应注意此点。

(8)与氨苯蝶啶合用时可致肾功能减退(肌酐清除率下降、氮质血症)。

(9)本品与硝苯地平或维拉帕米同用,可致后两者的血药浓度增高,毒性增加。

(10)丙磺舒可减少本品自肾及胆汁的清除,增高血药浓度,使毒性增加。合用时须减量。

(11)与秋水仙碱、磺吡酮合用可增加胃肠溃疡及出血的危险。

(12)与锂盐同用,可减少锂自尿排泄,使血药浓度增高,毒性加大。

(13)本品可使甲氨蝶呤血药浓度增高,并延长高血浓度时间。正在用本品的患者如需作中或大剂量甲氨蝶呤治疗,应于24—48h前停用本品,以免增加其毒性。

(14)与抗病毒药齐多夫定同用,可使后者清除率降低,毒性增加。同时本品的毒性也增加,故应避免合用。

[剂型规格]  吲哚美辛栓  25、50、100mg。 

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