双氯芬酸(双氯灭痛)

发布时间:2015-02-10 128次浏览

[药理作用]  本品是非类固醇抗炎镇痛药,抑制环氧酶活性,从而阻断花生四烯酸转化为前列腺素。同时,它也能促进花生四烯酸与三酰甘油结合,降低细胞内游离的花生四烯酸浓度,而间接抑制白三烯的合成。本品作用较强,它对前列腺素合成的抑制作用强于阿司匹林和吲哚美辛等。本品对机械、化学、生物等刺激引起的血—房水屏障崩溃有较强的抑制作用。

[药动学]  口服吸收完全。与食物同服降低吸收率。空腹服药后平均达峰时间(Tmax)为1-2h,与食物同服时Tmax约为6h,血浆浓度降低。血浆蛋白结合率为99%。约50%经肝代谢,40%一65%从肾排出,35%从胆汁经粪便排出。半衰期约2h。

[适应症]  用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状;各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等;急性的轻、中度疼痛。如手术、创伤、劳损后等的疼痛、原发性痛经、牙痛、头痛等。耳鼻喉严重的感染性疼痛和炎症(如扁桃体炎、耳炎、鼻窦炎等),应同时使用抗感染药物;各种原因所致的发热。

[用法用量]  (l)双氯芬酸钠片、胶囊:口服:—次100mg,一日1次,或—日l一2次,饭后服用。

(2)肠溶片:口服:成人常用量为:①关节炎,一日75一150mg,分3次服,疗效满意后可逐渐减量;②急性疼痛,首次50mg,以后一次25—50mg,每6—8h服1次。小儿常用量:一日0.5—2.0mg/kg,最大量为一日3.0mg/kg,分3次服。

(3)缓释片、缓释胶囊:—次100 mg,—日1次,或一次75mg,—日l一2次。晚饭后用温开水送服,需整片吞服,不要弄碎或咀嚼。

(4)缓释微丸:须吞服,勿嚼碎。—次100 mg,一日1次。

(5)双氯芬酸钾片、胶囊:成人饭前口服,一日100—150mg;症状较轻者以及14岁以上者,一日75一100 mg,分2—3次服。原发性痛经,一般剂量一日50—150 mg,根据病情可提高至一日最大量200 mg。

[不良反应] 最常见胃肠道反应,主要为胃不适、腹痛、烧灼感、反酸、纳差、便秘、恶心等,其中少数患者可出现溃疡、出血、穿孔。神经系统表现有头痛、眩晕、嗜睡、兴奋等。可引起水肿、少尿,电解质紊乱等严重不良反应。其他少见的有血清氨基转移酶测定值短暂性升高,极个别患者出现黄疸、皮疹、心律失常、粒细胞减少、血小板减少等。罕见反应有皮疹、胃肠道出血、呕血、黑便、胃肠道溃疡、穿孔、出血性腹泻、困睡、变态反应如哮喘、肝炎、水肿。有导致骨髓抑制或使之加重的可能。

[注意事项]  (1)对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者对本品可有交叉变态反应,对两者的过敏者禁用。对阿司匹林过敏的哮喘患者,本品也可引起支气管痉挛。

(2)有肝、肾功能损害或溃疡病史者慎用,如需应用双氯芬酸,应置于严密的医疗监护之下。用药期间应常规随访检查肝肾功能。对诊断的干扰:可致尿中尿酸含量升高。

(3)血液系统异常、高血压、心脏病患者慎用。因双氯芬酸钠含钠,对限制钠盐摄入量的患者应慎用。心、肾功能损害者正在应用利尿药治疗、进行大手术后恢复期患者以及由于任何原因细胞外液丢失的患者慎用。

(4)有眩晕史或其他中枢神经疾病史的患者在服用期间,应禁止驾车或操纵机器。体重较低的患者应降低本品用量。

(5)本品可通过胎盘。孕妇及哺乳期妇女禁用。年龄<14岁小儿不推荐使用本品。可致或加重老年患者胃肠道出血、胃溃疡和穿孔,应慎用。服用利尿药或有细胞外液丢失的老年患者慎用。

(6)药物过量时应尽快采取洗胃和活性炭处理,以阻止其进一步被吸收。对并发症,例如血压过低、肾功能衰竭、惊厥、胃肠刺激、呼吸抑制,应进行支持治疗和对证治疗。

[药物相互作用] (1)饮酒或与其他非类固醇抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加对肾脏的不良反应。

(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(3)能使呋塞米的排钠和降压作用减弱。与保钾利尿药合用可引起高钾血症。

(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。

(5)本品可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(6)本品可降低胰岛素和其他降糖药作用,使血糖升高,故需慎重考虑。

(7)本品与抗高血压药同用时可影响后者的降压效果。

(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

(9)本品可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。[剂型规格]  双氯芬酸钠片 100mg(按双氯芬酸钠计,下同);

双氯芬酸钾片  25mg;

双氯芬酸钠肠溶片  25、50mg;

双氯芬酸钠缓释片  50、75、100mg;

双氯芬酸钾胶囊   25mg;

双氯芬酸钠缓释胶囊  50、100mg;

双氯芬酸钠缓释微丸  50mg;

双氯芬酸钠肠溶微粒胶囊  50mg。 

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