对乙酰氨基酚(醋氨酚、扑热息痛)

发布时间:2015-02-10 148次浏览

[药理作用]  本品为解热镇痛药,通过抑制环氧化酶,选择性抑制下丘脑体温调节中枢前列腺素的合成,导致外周血管扩张、出汗而达到解热的作用,其解热作用强度与阿司匹林相似;通过抑制前列腺素等的合成和释放,提高痛阈而起到镇痛作用,属于外周性镇痛药,作用较阿司匹林弱,仅对轻、中度疼痛有效。本品无明显抗炎作用。

[药动学]  口服后吸收迅速而完全,达蜂时间为0.5—2h。血浆蛋白结合率为25%一50%。本品在体内分布均匀,90%一95%在肝脏代谢,主要以与葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄,24h内约有3%以原形随尿排出。其半衰期为1—4h(平均2h),肾功能不全时半衰期不受影响,但肝功能不全患者及新生儿、老年患者半衰期有所延长,而小儿则有所缩短。能通过乳汁分泌。

[适应症]  本品主要用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻、中度疼痛等,如关节痛、肌肉痛、神经痛、偏头痛、痛经、癌性痛和手术后镇痛等。也可用于对阿司匹林过敏、不耐受或不适于应用阿司匹林的患者:如水痘、血友病及其他出血性疾病患者(包括应用抗凝治疗的患者),以及轻型消化性溃疡及胃炎患者等。

[用法用量]  口服  (1)对乙酰氨基酚片、胶囊:成人一次300一600mg,根据需要一日3—4次,一日用量不宜>2g。退热治疗一般不超过3日,镇痛给药不超过10日。小儿一次10一15mg/kg。每4—6h服1次,l 2岁以下小儿的剂量不超过一日5次,疗程不超过5日。本品不宜长期服用。

(2)分散片:服用时,加温开水分散。小儿常用量,一次10一15mg/kg,每4—6h服l次,l 2岁以下小儿一日不超过5次,疗程不超过5日,3岁以下剂量酌减。

[不良反应] 常规剂量下,偶尔可引起恶心、呕吐、出汗、腹痛、皮肤苍白等。少数患者可发生过敏性皮炎(皮疹、皮肤瘙痒等)、粒细胞缺乏、血小板减少、高铁血红蛋白血症、贫血、肝肾功能损害等,很少引起胃肠道出血。

[注意事项]  (1)对本品过敏者禁用。对阿司匹林过敏者一般对本品不发生变态反应。但有报道在因阿司匹林过敏发生哮喘的患者中,少数患者可在服用本品后发生支气管痉挛。

(2)乙醇中毒、肝病或病毒性肝炎时,本品有增加肝脏毒性的危险,应慎用。肾功能不全者长期大量使用本品,有增加肾脏毒性的危险,应慎用。严重肝肾功能不全患者禁用。

(3)因疼痛服用此药时,不得连续使用5日以上,退热治疗不得超过3日,除非另有医嘱。服用本品后出现红斑或水肿症状应立即停药。本品仅为对症治疗药,在使用本品的同时,还须同时应用其他疗法解除疼痛或发热的原因。

(4)本品可透过胎盘和在乳汁中分泌,故孕妇及哺乳期妇女不推荐使用。3岁以下小儿其肝肝、肾功能发育不全,应避免使用。老年患者由于肝、肾功能发生减退,本品半衰期有所延长,易发生不良反应,应慎用或适当减量使用。

(5)对诊断的干扰:①血糖测定,应用葡萄糖氧化酶/过氧化酶法测定时可得假性低值,而用己糖激酶/6-磷酸脱氢酶法测定时则无影响;②血清尿酸测定,应用磷钨酸法测定时可得假性高值;③测定尿5—羟吲哚乙酸(5—HIAA),用亚硝基奈酚试剂作定性过筛试验时可得假阳性结果,定量试验不受影响;④肝功能试验,大剂量或长期使用时,凝血酶原时间、血清胆红素、乳酸脱氢酶、血清氨基转移酶均可增高。

(6)药物过量其解救应及时洗胃或催吐,给予拮抗药乙酰半胱氨酸(开始时给予140mg/kg口服,然后70mg/kg,每4h服用1次,共17次;病情严重时可静脉给药,将药物溶于5%葡萄糖溶液200 ml中静滴)或口服甲硫氨酸,对肝脏有保护作用。不得给活性炭,因它可影响解救药的吸收。拮抗药宜尽早应用,12h内给药疗效满意,超过24h则疗效较差。同时还应给予其他疗法,如血液透析等。

[药物相互作用]  (1)在长期饮酒或应用其他肝酶诱导剂,尤其是应用巴比妥类或抗惊厥药的患者,长期或大量服用本品时,更有发生肝脏毒性的危险。

(2)与氯霉素合用,可延长后者的半衰期,增强其毒性。

(3)与抗凝血药合用,可增强抗凝血作用,故要调整抗凝血药的用量。

(4)长期大量与阿司匹林或其他非类固醇抗炎药合用时,有明显增加肾毒性的危险。

(5)与抗病毒药齐多夫定合用时,可增加其毒性,应避免同时应用。

[剂型规格] 对乙酰氨基酚片  100、300、500mg;

对乙酰氨基酚分散片  100mg;

对乙酰氨基酚胶囊  300mg;

对乙酰氨基酚颗粒  2g:100mg。 

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