布洛芬(异丁苯丙酸)

发布时间:2015-02-10 113次浏览

[药理作用]  本品具有镇痛、抗炎、解热作用。通过对环氧酶的抑制而减少前列腺素的合成,由此减轻因前列腺素引起的组织充血、肿胀、降低周围神经痛觉的敏感性。它通过下丘脑体温调节中枢而起解热作用。

[药动学]  口服易吸收,与食物同服时吸收减慢,但吸收量不减少。服药后达峰时间为1.2—2.1h,用量为200、400、600mg时,血药峰浓度分别为22—27、23—45、43—57ug/m1。血浆蛋白结合率高达99%。半衰期为4.5h左右。服药5h后关节液浓度与血药浓度相等,以后的12h内关节液浓度高于血浆浓度。本品在肝内代谢,60%一90%经肾排出,其中约1%为原形,一部分随粪便排出。

[适应症]  适用于缓解类风湿关节炎、骨关节炎、脊柱关节病、痛风性关节炎、风湿性关节炎等各种慢性关节炎的急性发作期或持续性的关节肿痛症状,无病因治疗及控制病程的作用。治疗非关节性的各种软组织风湿性疼痛,如肩痛、腱鞘炎、滑囊炎、肌痛及运动后损伤性疼痛等。急性的轻、中度疼痛,如手术后、创伤后、劳损后、原发性痛经、牙痛、头痛等。对成人和小儿的发热有解热作用,用于感冒、急性上呼吸道感染、急性咽喉炎等疾病引起的发热。

[用法用量]  口服  (1)成人常用量:①抗风湿:一次400一600mg,一日3—4次,类风湿关节炎比骨关节炎的用量要大些。②轻或中等疼痛及痛经的镇痛:一次200一400mg,每4—6h服l次。一日最大量2.4g。

(2)小儿常用量:一次5一10mg/kg,一日 3次。

[不良反应]  (1)长期服用者(占16%)易出现消化不良、胃烧灼感、胃痛、恶心、呕吐等消化道症状,停药症状可消失,不停药者大部分亦可耐受。少数(<1%)出现胃溃疡和消化道出血,亦有溃疡穿孔者。

(2)约1%一3%患者出现神经系统症状如头痛、嗜睡、晕眩、耳鸣。

(3)肾功能不全很少见,多发生在有潜在性肾病变者;但少数服用者可出现下肢水肿。

(4)少数患者有皮疹。支气管哮喘发作、肝酶升高、白细胞计数减少等。

[注意事项]  (1)本品禁用于对阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏者,因对本品可有交叉变态反应;对阿司匹林过敏的哮喘者,使用本品也可引起支气管痉挛。

(2)本品慎用于原有支气管哮喘者,因用药后可加重。心功能不全、高血压者,用药后可致水潴留、水肿。血友病或其他出血性疾病(包括凝血功能障碍及血小板功能异常),用药后出血时间延长,出血倾向加重。有消化道溃疡病史者,应用本品时易出现胃肠道不良反应,包括产生新的溃疡。肾功能不全者用药后肾脏不良反应增多,甚至导致肾功能衰竭。

(3)本品可使晚期妊娠妇女孕期延长,引起难产及产程延长。孕妇及哺乳期妇女也不宜用。

(4)脱水小儿禁用,年龄<6个月的小儿、支气管哮喘、有消化道溃疡病史、肾功能不全、心功能不全及高血压患儿慎用。合并抗凝治疗的患儿,服药的最初几日应随时监测其凝血酶原时间。

(5)本品对血小板聚集有抑制作用,可使出血时间延长,但停药24h即可消失。可使血尿素氮及血清肌酐含量升高,肌酐清除率下降。

(6)连续用药3日以上,发热或疼痛仍未缓解者需请医师诊治。

(7)长期用药时应定期检查血常规及肝、肾功能。用药期间如出现胃肠出血,肝、肾功能损害、视力障碍、血常规异常以及变态反应等情况,即应停药。

(8)药物的不良反应与所服用的剂量呈正相关。因此,服药超量时应作紧急处理包括催吐、洗胃、口服活性炭、抗酸药和(或)利尿药,并给予监测及其他支持方法。

[药物相互作用] (1)饮酒或与其他非类固醇抗炎药同用时增加胃肠道不良反应,并有致溃疡的危险。与阿司匹林或其他水杨酸类药物同用时,药效不增强,而胃肠道不良反应及出血倾向发生率增高。长期与对乙酰氨基酚同用时可增加所肾脏的不良反应。

(2)与肝素、双香豆素等抗凝药及血小板聚集抑制药同用时有增加出血的危险。

(3)与呋塞米同用时,后者的排钠和降压作用减弱。本品也影响其他抗高血压药的降压效果。

(4)与维拉帕米、硝苯地平同用时,本品的血药浓度增高。

(5)与地高辛同用时,可增高地高辛的血浓度,同用时须注意调整地高辛的剂量。

(6)与抗糖尿病药(包括口服降糖药)同用时,可增强后者降糖作用。

(7)与甲氨碟呤同用时,可降低甲氨蝶呤的排泄,增高其血浓度,甚至可达中毒水平,故本品不应与中或大剂量甲氨蝶呤同用。

(8)丙磺舒可降低本品的排泄,增加血药浓度,从而增加毒性,故同用时宜减少本品剂量。

[剂型规格]布洛芬片  100、200mg;

布洛芬分散片  50 mg;

布洛芬胶囊  100、200mg。 

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