阿司匹林(乙酰水杨酸)上

发布时间:2015-02-10 114次浏览

[药理作用]  本品具有抗炎、解热、镇痛以及抗风湿作用。此外,还有抗血小板活性,可抑制血小板的释放和聚集反应。在体内能延长出血时间,减少血栓的形成。另外,它还可使血小板膜蛋白乙酰化,并抑制血小板膜酶,这也有助于血小板功能。

[药动学]  普通剂型口服后在胃内已开始吸收,缓释制剂和肠溶制剂在小肠上部可吸收大部分。口服普通剂型的达峰时间为1—2h,血药峰浓度为25—50ug/ml。吸收后,大部分在肝内水解为水杨酸。水杨酸和水杨酸盐的血浆蛋白结合率为65%一90%。血药浓度高时结合率相应地降低。肾功能不全及妊娠时结合率降低。可分布于全身各组织,也能渗入关节腔和脑脊液。游离水杨酸及代谢物从肾脏排泄。在碱性尿中排泄速度加快。服用小剂量时,原形的半衰期为15—20min,水杨酸的半衰期为2—3h。长期大剂量用药(如抗风湿),水杨酸的半衰期可达20h以上。反复用药时可达5—18h。本品还可通过乳汁排泄,一次口服阿司匹林650mg后,在乳汁中的水杨酸盐半衰期为3.8—12.5h 。

[适应症]  (1)镇痛、解热:缓解轻度或中度的疼痛,如头痛、牙痛、神经痛、肌肉痛及痛经,也用于感冒和流感等退热。本品只能缓解症状,需同时应用其他药物进行对因治疗。

(2)抗炎、抗风湿:为治疗风湿热的常用药物。用药后可解热,使关节疼痛等症状缓解,红细胞沉降率下降,但不能改变风湿热的基本病理变化,也不能治疗和预防风湿性心脏损害及其他并发症。

(3)关节炎:除风湿性关节炎外,也用于治疗类风湿关节炎,可改善症状,但须同时进行病因治疗。本品也用于骨关节炎、强直性脊柱炎、痛风性关节炎、幼年型关节炎以及其他非风湿性炎症的肌肉疼痛,以缓解症状。但近年在这些疾病已很少应用本品。

(4)小儿皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病)和胆管蛔虫症。

(5)用于预肪一过性脑缺血发作、心肌梗死、心房颤动、人工心脏瓣膜、短暂性脑缺血或脑卒中(中风),动静脉瘘或其他手术后的血栓形成。也可用于治疗不稳定型心绞痛。

[用法用量]  口服  (1)成人常用量:①解热、镇痛:一次300一600mg,一日3次,必要时每4h服用l次。②抗炎、抗风湿:一日3—6g,分4次服。③抑制血小板聚集:应用小剂量,如一日80一300mg,一日1次。④胆管蛔虫病:一次1g,一日2—3次,连用2—3日;阵发性绞痛停止24h后停药,然后进行驱虫治疗。

(2)小儿常用量:①解热、镇痛:—日1.5g/㎡,分4—6次服用,或一次5一10 mg/kg,或每日一次60mg,必要时每4—6h服用1次。②抗风湿:一日80一100mg/kg,分3—4次服用,如1—2周未获疗效,可根据血浓度调整剂量,有些患者需增至一日 130 mg/kg。③儿科皮肤黏膜淋巴结综合征(川崎病):开始一日80—100mg/kg,一日3—4次;退热2—3日后改为一日30mg/kg,一日3—4次;症状解除后减少剂量至一日3—5mg/kg,一日1次,连续服用2月或更久,血小板增多、血液呈高凝状态期间,一日5一10mg/kg,1次服用。

[不良反应]  一般解热镇痛剂量的不良反应很少。长期大量用药(治疗风湿热)、尤其当药物血浓度>200ug/m1时较易出现不良反应。血药浓度越高,不良反应越明显。

(1)较常见的有恶心、呕吐、上腹部不适或疼痛等胃肠道反应,停药后多可消失。长期或大剂量服用可有胃肠道出血或溃疡。

(2)中枢神经可出现可逆性耳鸣、听力下降,多在服用一定疗程,血药浓度达200一300ug/m1后出现。

(3)变态反应表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿或休克。多为易感者,服药后迅速出现呼吸困难,严重者可致死亡,称为阿司匹林哮喘。有的是阿司匹林过敏、哮喘和鼻息肉三联征,往往与遗传和环境因素有关。

(4)肝、肾功能损害与剂量大小有关,尤其是剂量过大使血药浓度达250ug/m1时易发生。损害均是可逆性的,停药后可恢复。但有引起肾乳头坏死的报道。

(5)小剂量能减少尿酸的排泄,对易感者可引起痛风发作。 

0

药比价 © 2014-2015