阿司匹林(乙酰水杨酸)下

发布时间:2015-02-10 95次浏览

[注意事项]  (1)禁用于:①活动性溃疡病或其他原因引起的消化道出血;②血友病或血小板减少症;③有阿司匹林或其他非类固醇抗炎药过敏史者,尤其是出现哮喘、神经血管性水肿或休克者。对本品过敏时也可能对另一种非类固醇抗炎药过敏,须警惕交叉过敏。④小儿尽量避免使用,年龄<3个月的婴儿禁用。⑤孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。

(2)慎用于:①有哮喘及其他变态反应者;②葡萄糖—6—磷酸脱氢酶缺陷者(本品偶见引起溶血性贫血);③痛风(本品可影响排尿酸作用,小剂量时可能引起尿酸滞留);④肝功能减退时可加重肝脏毒性反应,加重出血倾向,肝功能不全和肝硬化患者易出现肾脏不良反应;⑤心功能不全或高血压,大量用药时可能引起心力衰竭或肺水肿;⑥肾功能不全时有加重肾脏毒性的危险;⑦血小板减少者。

(3)孕妇及哺乳期妇女尽量避免使用。本品易于通过胎盘。有报道在人类应用本品后发生胎儿缺陷者。在妊娠后3个月长期大量应用本品可使妊娠期延长,也有增加过期产综合征及产前出血的危险。在妊娠的最后2周应用,可增加胎儿出血或新生儿出血的危险。在妊娠晚期长期用药也有可能使胎儿动脉导管收缩或早期闭锁,导致新生儿持续性肺动脉高压及心力衰竭。曾有报道,在妊娠晚期因过量应用或滥用本品而增加了死胎或新生儿死亡的发生率(可能由于动脉导管闭锁、产前出血或体重过低)。但是应用一般治疗剂量尚未发现上述不良反应。本品可在乳汁中排泄,哺乳期妇女口服650mg,5一8h后乳汁中药物浓度可达173—483ug/m1,故长期大剂量用药时婴儿有可能产生不良反应。

(4)小儿尽量避免使用。小儿患者,尤其有发热及脱水者,易出现毒性反应。急性发热性疾病,尤其是流感及水痘患儿应用本品可能发生端氏综合征(ReyeSyndrome)有关,严重者可致死,但在我国尚不多见。对幼年型类风湿关节炎的小儿建议初始剂量每日90—130mg/kg,分次服用,需要时可适当增加剂量(目标血浆水杨酸盐水平150一300ug/m1)。高剂量(血药浓度>200ug/m1)的毒性反应发生率增加。

(5)老年患者由于肾功能下降,服用本品易出现毒性反应。

(6)长期大量用药时应定期检查血细胞比容、肝功能及血清水杨酸含量。

(7)对诊断的干扰:①长期每日用量>2.4g时,硫酸铜尿糖试验可出现假阳性,葡萄糖酶尿糠试验可出现假阴性;②可干扰尿酮体试验;③当血药浓度>130 ug/m1时,用比色法测定血尿酸可得假性高值,但用尿酸酶法则不受影响;④用荧光法测定尿5-羟吲哚醋酸(5—HIAA)时可受本品干扰;⑤尿香草基杏仁酸(VMA)的测定,由于所用方法不同,结果可高可低;⑥由于本品抑制血小板聚集,可使出血时间延长,剂量<40 mg/日也会影响血小板功能,但是临床上尚未见小剂量(<150mg/日)引起出血的报道;⑦肝功能试验,当血药浓度>250 ug/m1时,血清丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及碱性磷酸酶可有异常改变,剂量减少可恢复正常;⑧大剂量应用,尤其是血药浓度>300 ug/m1时凝血酶原时间可延长;⑨用量>5g/日时血清胆固醇可降低;⑩由于本品作用于肾小管,使钾排泄增多,可导致血钾降低;大剂量应用本品时,用放射免疫法测定血清甲状腺素(T4)及三碘甲状腺原氨酸(T3)可得较低结果;由于本品与酚磺酞在肾小管竞争性排泄,而使酚磺酞排泄减少(即PSP排泄试验)。

(8)过量或中毒表现:①轻度,即水杨酸反应,多见于风湿病用本品治疗者,表现为头痛、头晕、耳鸣、耳聋、恶心、呕吐、腹泻、嗜睡、精神紊乱、多汗、呼吸深快、烦渴、手足不自主运动(多见于老年患者)及视力障碍等;②重度,可出现血尿、抽搐、幻觉、重症精神紊乱、呼吸困难及无名热等;小儿患者精神及呼吸障碍更明显;过量时实验室检查可有脑电图异常、酸碱平衡改变(呼吸性碱中毒及代谢性酸中毒)、低血糖或高血糖、酮尿、低钠血症、低钾血症及蛋白尿。处理:按常规方法解救。

[药物相互作用]  (1)与其他非类固醇抗炎药同用时疗效并不加强,因为本品可以降低其他非类固醇抗炎药的生物利用度。本品与对乙酰氨基酚长期大量同用有引起肾脏病变包括:肾乳头坏死、肾病或膀胱癌的可能。

(2)与抗凝药(双香豆素、肝素等)、溶栓药(链激酶、尿激酶)及任何可引起低凝血酶原血症、血小板计数减少、血小板聚集功能降低或胃肠道溃疡出血的药物同用时,可有加重凝血障碍及引起出血的危险。

(3)本品与胰岛素或口服降糖药物合用,可加强和加速降糖效果。

(4)尿碱化药(碳酸氢钠等)、抗酸药(长期大量应用)可增加本品自尿中排泄,使血药浓度下降。但当本品血药浓度已达稳定状态而停用碱性药物,又可使本品血药浓度升高到毒性水平。碳酸酐酶抑制药可使尿碱化,但可引起代谢性酸中毒。不仅能使血药浓度降低,而且使本品透入脑组织中的量增多,从而增加毒性反应。

(5)尿酸化药可减低本品排泄,使其血药浓度升高,本品血药浓度已达稳定状态的患者加用尿酸化药后可能导致本品血药浓度升高,毒性反应增加。

(6)糖皮质激素(简称激素)可增加水杨酸盐的排泄,同用时为了维持本品的血药浓度、必要时应增加本品的剂量。本品与激素长期同用,尤其是大量应用时,有增加胃肠溃疡和出血的危险性。为此,目前临床上不主张将此两种药物同时应用。

(7)与甲氨蝶呤(MTX)同用,可减少甲氨蝶呤的蛋白结合率,减少其肾脏排泄,使血药浓度升高而增加毒性反应。

(8)丙磺舒或磺吡酮的排尿酸作用,可因同时应用本品而降低;当水杨酸盐的血药浓度>50ug/m1时即明显降低,>100一150ug/m1时更甚。此外,丙磺舒可降低水杨酸盐的肾脏清除率,使后者血药浓度升高。

[剂型规格]  阿司匹林片  25、50、100mg;

阿司匹林肠溶片  25、40、50、75、150 mg;

阿司匹林肠溶胶囊  75、150mg。 

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