哌替啶(溴苯丙啶、度冷丁、杜冷丁)

发布时间:2015-02-10 117次浏览

[药理作用]  本品为阿片受体激动药,通过激动中枢神经系统的u及k阿片受体而产生镇痛、镇静作用,是目前最常用的人工合成强效镇痛药。其作用类似吗啡,效力约为吗啡的l/l0—1/8,与吗啡在等效剂量下可产生同样的镇痛、镇静及呼吸抑制作用,但后者维持时间较短,无吗啡的镇咳作用。能短时间提高胃肠道括约肌及平滑肌的张力。减少胃肠蠕动,但引起便秘及尿潴留发生率低于吗啡。对胆管括约肌的兴奋作用使胆管压力升高,但亦较吗啡弱。本品有轻微的阿托品样作用,可引起心率增快。

[药动学]  口服约有50%先经肝脏代谢,故血药浓度较低。肌注发挥作用较快,10min出现镇痛作用、持续2—4h。达峰时间为1—2h,可出现两个峰值。蛋白结合率为40%一60%。主要经肝脏代谢成哌替啶酸、去甲哌替啶和去甲哌替啶酸水解物,然后与葡萄糖醛酸形成结合型或游离型经肾脏排出,尿液PH值酸度大时,随尿排出的原形药和去甲基衍生物有明显增加。半衰期为3—4h,肝功能不全时增至7h以上。本品可通过胎盘屏障,少量经乳汁排出。代谢物去甲哌替啶有中枢兴奋作用,因此根据给药途径的不同及药物代谢的快慢情况,中毒患者可出现抑制或兴奋现象。

[适应症]  本品为强效镇痛药,适用于各种剧痛,如创伤性疼痛、手术后疼痛、麻醉前用药,或局麻与复合麻醉辅助用药等。与阿托品合用治疗各种内脏绞痛。常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂应用。用于心源性哮喘,有利于肺水肿的消除。用于分娩镇痛时,须监护本品对新生儿的抑制呼吸作用。慢性重度疼痛的晚期癌症患者不宜长期使用本品。

[用法用量]  (1)镇痛。肌注:成人常用量为一次25—75mg,一日100一400mg;极量为一次100mg,一日600mg。静注:成人一次0.3mg/kg为限。

分娩镇痛:阵痛开始时肌注,常用量:25—50mg,每4—6h按需重复;极量:以一次50—l00mg为限。

手术后镇痛:硬膜外间隙注药,24h总用量2.1一2.5mg/kg为限。晚期癌症患者解除中重度疼痛:因个体化给药,剂量可较常规为大,应逐渐增加剂量,直至疼痛满意缓解,但不提倡使用。

(2)麻醉前用药。30一60 min前肌注1.0一2.0mg/kg。麻醉维持中,按1. 2mg/kg计算60一90 min总用量,配成稀释液,成人一般静滴滴速1mg/min,小儿滴速相应减慢。

(3)小儿基础麻醉。在硫喷妥钠3—5mg/kg,10一15min后,追加哌替啶1mg/kg加异丙嗪0.5mg/kg稀释至10m1缓慢静注。

[不良反应]  本品的耐受性和依赖性程度介于吗啡与可待因之间,一般不应连续使用。治疗剂量时可出现轻度的眩晕、出汗、口干、恶心、呕吐、心动过速及直立性低血压等。

[注意事项]  (1)本品为国家特殊管理的麻醉药品,务必严格遵守国家对麻醉药品的管理条例。

(2)本品禁忌症有室上性心动过速、颅脑损伤、颅内占位性病变、慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、严重肺功能不全等。严禁与单胺氧化酶抑制药同用。肝功能不全、甲状腺功能不全者慎用。本品能通过胎盘屏障及分泌入乳汁,因此产妇分娩镇痛时以及哺乳期间使用时剂量酌减。小儿、老年患者也应慎用。

(3)未明确诊断的疼痛,尽可能不用本品,以免掩盖病情贻误诊治。

(4)静注后可出现外周血管扩张,血压下降,尤其与吩噻嗪类药物(如氯丙嗪等)以及中枢抑制药并用时。

(5)本品务必在单胺氧化酶抑制药(如呋喃唑酮、丙卡巴肼等)停用14日以上方可给药,而且应先试用小剂量(1/4常用量),否则会发生难以预料的、严重的并发症,临床表现为多汗、肌肉僵直、血压先升高后剧降、呼吸抑制、发绀、昏迷、高热、惊厥,终致循环虚脱而死亡。

(6)本品皮下注射有局部刺激性,故不宜皮下注射。注意勿将药液注射到周围神经干附近,否则会产生局麻或神经阻滞。

(7)药物过量时可出现呼吸减慢、浅表而不规则,发绀,嗜睡,进而昏迷,皮肤潮湿冰冷,肌无力,脉缓及血压下降,偶尔可先出现阿托品样中毒症状,瞳孔扩大、心动过速、兴奋、谵妄,甚至惊厥,然后转入抑制。

中毒解救:口服者应尽早洗胃以排出胃中毒物。人工呼吸、吸氧、给予升压药提高血压,β肾上腺素受体阻滞药减慢心率、补无液体维持循环功能。静注纳洛酮0.005一0.01mg/kg,成人0.4mg,亦可用烯丙吗啡作为拮抗药。但本品中毒出现的兴奋惊厥等症状,拮抗药可使其症状加重,此时只能用地西泮或巴比妥类药物解除。当血内本品及其代谢物浓度过高时,血液透析能促进排泄毒物。

[药物相互作用]  (1)本品与芬太尼化学结构有相似之处,两药可有交叉敏感。

(2)本品能促进双香豆素、茚满二酮等抗凝药物增效,并用时应按凝血酶原时间而酌减抗凝药用量。

(3)注射液不能与氨茶碱、巴比妥类药钠盐、肝素钠、碘化物、碳酸氢钠、苯妥英钠、磺胺嘧啶、磺胺甲噁唑、甲氧西林配伍,否则可发生浑浊。

[剂型规格]  盐酸哌替啶注射液  ①1ml:50mg,②2ml:100mg。 

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