抗变态反应药

发布时间:2015-02-10 133次浏览

变态反应是指机体受抗原性物质(如细菌、病毒、寄生虫、花粉等)刺激后引起组织损伤性超敏型免疫应答。根据免疫应答的程度和组织损伤的机制不同,将变态反应分为下列4种:速发型、细胞毒型、免疫复合物型和迟发型,临床最常见的是速发型变态反应。用于防治变态反应的药物为抗变态反应药,又称抗过敏药。包括抗组胺药、变态反应介质阻释药(参见“平喘药”)、钙盐、脱敏制剂(如粉尘螨、组胺)等。对于治疗速发型变态反应,目前临床上主要以抗组胺药为主。

抗组胺药能选择性地阻断组胺H1受体、拮抗组胺的作用而产生抗组胺效应。经典的H1受体阻滞药可与组胺竞争靶细胞上的H1受体而发挥抗组胺作用。第一代抗组胺药包括苯海拉明、氯苯那敏、曲吡那敏、异丙嗪、美喹他嗪等。第二代抗组胺药包括特非那定、阿司咪唑、氮卓斯汀、西替利嗪、依巴斯汀、左卡巴斯汀、依美斯汀、酮替芬、咪唑斯订、奥沙米特以及非索非那定。第一代抗组胺药的中枢神经活性强,受体特异性差,故有明显的镇静和抗胆碱作用,表现为安静、思睡、精神活动或工作能力难以集中。第二代抗组胺药具有Hl受体选择性高、元镇静作用、抗胆碱作用与抗组胺作用相分离的特点,表现为中枢神经系统不良反应较少,故第二代又称为非镇静抗组胺药。目前,第二代抗组胺药在临床得到广泛应用,但仍有一些药物如西替利嗪、氮卓斯汀、阿伐斯汀具有中枢不良反应,如嗜睡和(或)中枢神经系统损伤、头痛;而阿司咪唑、氮卓斯汀、酮替芬则可刺激食欲引致体重增加。此外,此类药对孕妇、哺乳期妇女应慎用,美国食品药品管理局(FDA)将阿伐司汀、西替利嗪、氯雷他定划为孕妇用药的B类(较安全);将阿司咪唑、氮卓斯汀、左卡巴斯汀、特非那定及非索非那定划为C类(较不安全)。

 

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