异丙嗪Promethazine(普鲁米近)

发布时间:2015-02-10 258次浏览

药理作用】本品具有镇吐、抗晕眩及晕动症、以及镇静催眠作用,还能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩,解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

【药动学】口服或注射后吸收快而完全,蛋白结合率高。口服、直肠或肌注后起效时间为20min,静注后为3—5min,其抗组胺作用—般持续6—12h,镇静作用可持续2一8h。主要在肝内代谢,无活性代谢物随尿排出,少量随粪便排出。

【适应症】(1)皮肤黏膜的过敏:适用于长期的、季节性过敏性鼻炎、血管舒缩性鼻炎、接触过敏源或食物而致的过敏性结膜炎、荨麻疹、血管神经性水肿、对血液或血浆制品的变态反应及皮肤划痕症。必要时可与肾上腺素合用,作为本品的辅助剂。

(2)晕动病:防治晕车、晕船、晕飞机。

(3)镇静、催眠:适用于术前、术后和产科。此外,可用于减轻成人及小儿的恐惧感呈浅睡眠状态。

(4)恶心、呕吐的治疗:适用于一些麻醉和手术后的恶心、呕吐,也用于防治放射病性或药源性恶心、呕吐。

(5)术后疼痛;可与镇痛药合用,作为辅助用药。

【用法用量】(1)口服成人常用量:①抗过敏,一次12.5mg,一日4次,饭后及睡前服用,必要时睡前服25mg;②止吐,开始时一次25mg,必要时可每4—6h服12.5—25mg;⑦抗眩晕,一次25mg,必要时一日2次;④镇静催眠,一次25一50mg,必要时加倍。小儿常用量:①抗过敏,一次0.125mg/kg或3.75mg/m2,每4—6h服l次,或睡前服用0.25一0.5mg/kg或7.5—15mg/m2;按年龄计算,一日量l岁以内5—1mg,1—5岁5—15mg,年龄≥6岁者10一25mg,可1次或分2次给予;⑦止吐,一次0.25一0.5mg/kg或7.5—15mg/m2;必要时每4—6h给药1次;③抗眩晕,一次0.25一0.5mg/kg或7.5—15mg/m2,必要时每12h给药1次.或一次12.5一25mg,一日2次;④镇静催眠,必要时按体重给药0.5—1mg/kg或按体表面积给药15一30mg/m2。

(2)肌注 成人用量:①抗过敏,一次25mg,必要时2h后重复;严重过敏者可肌注25—50mg,最高量不得超过100mg。②在特殊紧急情况下,可用灭菌注射用水稀释至0.25%缓慢静注,③止吐,12.5-25mg,必要时每4h重复一次;④镇静催眠,一次25—50mg。小儿常用量:①抗过敏.一次0.125mg/kg或3.75mg/m2,每4—6h注射1次,②抗眩晕,睡前可按需给予0.25一0.5mg/kg或7.5一15mg/m2。或—次6.25一12.5mg,一日3次;⑤止吐,一次0.25一0.5mg/kg或7.5—15mg/kg,必要时每4—6h重复给药;或一次12.5—25mg,必要时每4—6h重复;④镇静催眠,必要时一次0.5—1mg/kg或一次l 2.5—25mg。

【不良反应】(1)小剂量时无明显不良反应,大剂量和长时间应用可出现噻嗪类常见的不良反应,如增加皮肤对光的敏感性、多噩梦、易兴奋、易激动、幻觉、中毒性谵妄及小儿易发生锥体外系反应,但发生率不高。

(2)下列情况持续存在时应予注意:嗜睡、视力模糊或色盲(轻度)、头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(小儿多见)、恶心或呕吐)进行外科手术和(或)并用其他药物时],甚至出现黄疸。使用栓剂时可发生直肠灼烧感或刺痛。

(3)心血管的不良反应很少见,可见血压增高,偶见血压轻度降低。白细胞减少、粒细胞减少症及再生不良性贫血则属罕见。

【注意事项】(1)已知对吩噻嗪类药高度过敏的患者,也对本品过敏。

(2)慎用于有急性哮喘、膀胱颈部梗阻、骨髓抑制、心血管疾病、昏迷、闭角型青光眼、肝功能不全、高血压、胃溃疡、前列腺增生症状明显者、幽门或十二指肠梗阻、呼吸系统疾病(尤其是小儿,服用本品后痰液黏稠,影响排痰,并可抑制咳嗽反射)癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)、黄疸、各种肝病、肾功能衰竭及瑞氏(Reye)综合者征。Reye综合征相混淆。

(3)孕妇服用本品后,可诱发婴儿的黄疸和锥体外系症状。因此,孕妇在临产前1—2周应停用此药。一般的抗组胺药对婴儿特别是新生儿和早产儿有较大的危险性。哺乳期妇女应用本品时须权衡利弊。

(4)月龄<3个月的小儿体内的药物代谢酶可能不足,不宜应用本品。此外还有可能引起肾功能不全。新生儿或早产儿、患急性病或脱水的小儿及患急性感染的小儿,在注射异丙嗪后易发生肌张力障碍。小儿一次口服75—125mg时,可发生过度兴奋、易激动和(或)噩梦等反应。

(5)老年患者用本品易发生头晕、呆滞、精神错乱和低血压,还易发生锥体外系症状,不能静坐和持续性运动障碍.当用量大或胃肠道外给药时更易发生。

(6)本品可干扰葡萄糖耐量试验,结果可显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验,结果呈假阳性成假阴性。

(7)用量过大的症状和体征有:手脚动作笨拙或行动古怪,严重时倦睡或颜面潮红、发热,气急或呼吸困难,心率加快(抗毒蕈碱M受体效应),肌肉痉挛,尤其好发于颈部和背部的肌肉。坐卧不宁,步腹艰难,头面部肌肉痉挛性抽动或双手震颤(后者属锥体外系反应)。解救时可对症注射地西泮和毒扁豆碱。必要时给予吸氧和静脉输液。

(8)用于防治晕动症时要及早服药;脱水或少尿时用量酌减,以免出现毒性反应;口服时.可与食物或牛奶同服,以减少对胃黏膜的刺激。

【药物相互作用】(1)本品与乙醇或其他中枢神经抑制药,特别是麻醉药、巴比妥类、单胺氧化酶抑制药或三环类抗抑郁药同用,可增强异丙咳和(或)这些药物的效应,用量要调整。

(2)本品与抗胆碱类药物尤其是阿托品类药同用,本品的抗毒蕈碱样效应增强。故应用异丙嗪时,应特别注意有无肠梗阻、或药物逾量、中毒等问题,因其症状体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

(3)本品与溴苄铵、异喹胍或服乙啶等降压药同用,降压药的降压效应增强。本品与肾上腺素同用,肾上腺素的。作用可被阻断,从而使β作用占优势。

(4)本品与顺铂、巴龙霉素及其他氨基糖苷类抗生素、水杨酸制剂和万古霉素等有耳毒性的药物同用,其耳毒性症状可被掩盖。

(5)本品不宜与氨茶碱混合注射。

【剂型规格】盐酸异丙嗪片12.5、25mg;

盐酸异丙嗪注射液①1ml:25mg,②2ml:50mg。

 

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