阿那曲唑

发布时间:2015-02-10 172次浏览

 【药理作用】本品为一强效的选择性的三唑类芳香酶抑制剂,它能抑制细胞色素P450所依赖的芳香酶,从而阻断雌激素的生物合成,而雌激素为刺激乳腺癌细胞生长的主要因素。本品对人类胎盘芳香酶的50%抑制浓度(IC50)值为15nmol/L。

给鼠和猴以0.1 mg/kg的口服剂量,能引发最大的活性,能抑制鼠的排卵和由雌烯二酮诱发的子宫肥大,减少猴的血浆中的雌二醇。在这一剂量下,本品不影响肾上腺产生的甾体激素,在1mg/kg的剂量下,它除了对芳香酶有抑制作用外,检测不到其他的药理活性。

在动物试验中,使用有放射性标记的本品,发现口服给药后吸收迅速而完全。原型化合物的肾脏排泄不到给药剂量的10%。大量的药物被代谢,N—脱烷基化为主要途径,代谢物主要随尿排泄,极少部分通过胆汁排泄。

在人体单剂量研究(口服本品0.1~60mg)中,血药浓度随剂量线性增加,尿中原型化合物的回收率很低。口服60mg的血药峰浓度为845mg/m1,平均达峰时间2小时,半衰期在30小时以上。在人体多剂量研究(口服0.5~10mg/d)中,发现本品的蓄积作用与它的半衰期长相符,稳态血药浓度比单剂量给药高30~40%。原型化合物的尿排泄率很低o

【适应症】乳腺癌,特别适用于那些用激素辅助治疗之后复发的经绝期后妇女的晚期乳癌。

【剂量与用法】口服,每次5~10 mg。每日1次。

在男性志愿者身上进行了一项双盲、随机、安慰剂对比试验,单剂量口服本品0.1~60mg,发现本品具有剂量相关的降低血浆雌二醇水平的效果。口服7.5mg时可以降低80%以上,在更高剂量时,其作用可持续48小时以上。还能提高黄体生成素和卵泡刺激素的水平,但对其它激素没有临床上显著的影响。对各种剂量都可很好耐受。

【注意事项】本品不存在明显的不良反应。对皮质醇和醛固酮的分泌也无显著影响。

【制剂规格】片剂,每片含本品5mg、10mg。

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