氟他胺

发布时间:2015-02-10 74次浏览

【别名】氟硝丁酰胺。

【药理作用】本品是一种非类固醇类的雄激素拮抗剂,通过特异性阻断雄激素受体,达到抗雄激素作用。本品与雄激素竞争肿瘤部位的雄激素受体,阻止雄激素在靶细胞的摄取和(或)抑制雄激素在靶细胞的结合。本品与雄激素受体结合形成复合物进入细胞核与核蛋白结合,抑制肿瘤细胞生长。并抑制雄激素对前列腺素的生长刺激作用。

本品口服吸收,.口服l小时大部分迅速被代谢,主要代谢物为本品的羟化物,且该代谢物具有与原药相当的抗雄激素活性,二者的血清半衰期为5~6小时。大鼠口服6小时达组织药物浓度峰值,以胃肠道、肝和肾脏浓度最高。口服本品200mg后24小时,28%的药从尿中排出,以后4天每日排出量迅速下降,粪便排出的药物约为全天药量的0.9%。

【适应症】临床应用于需要进行全雄激素阻断治疗的前列腺癌患者。

【用法及用】口服每日3次,每次250mg。

【注意事项】常见男性乳腺女性化,乳腺触痛、溢乳。停药可消退。胃肠反应可有恶心、呕吐、胃肠不适。其他性欲减退,暂时性肝功能异常,精于减少等少见。可有失眠、乏力等。本品对心血管影响较已烯雌酚大大减少。心血管病患者慎用。对本品过敏者禁用。

【制剂规格】片剂:250mg。 

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