来曲唑

发布时间:2015-02-10 76次浏览

【药理作用】本品通过抑制芳香化酶,使雌激素水平下降,从而消除雌激素对肿瘤生长的刺激作用。体内外研究显示,本品能有效抑制雄激素向雌激素转化,而绝经后妇女的雌激素主要来源于雄激素前体物质在外周组织的芳香化,故它特别适用于绝经后的乳腺癌患者。

本品的体内活性比第一代芳香化酶抑制剂氨鲁米特强150~250倍。由于其选择性较高,不危及糖皮质激素、盐皮质激素和甲状腺功能,大剂量使用对肾上腺皮质类固醇类物质分泌无抑制作用,因此具有较高的治疗指数。研究证明本品常规剂量对雌激素的抑制水平明显高于同类药物,如阿那曲唑等。本品对全身各系统及靶器官没有潜在的毒性,具有耐受性好、药理作用强的特点。与其他芳香化酶抑制剂和抗雌激素药物相比,本品的抗肿瘤作用更强。

口服本品后,药物很快在胃肠道完全吸收,1小时达最高血药浓度,并很快分布到组织中去。血清蛋白结合率60%,血清终末消除相半衰期约2日。其清除主要通过代谢成无药理作用的羟基代谢产物。几乎所有代谢产物和约5%原药通过肾脏排泄。临床研究表明:本品对雌激素受体(ER)、孕激素受体(PR)阳性,对绝经后的晚期乳腺癌的有效、从治疗到进展的时间、2年生存率均叫显高于他莫昔芬。

【适应症】主要用于绝经后ER、PR受体阳性的晚期乳腺癌。

【剂量与用法]口服。每次2.5mg,每日1次。性别、年龄及肝肾功能与本品无临床相关关系,故老年患者和肝肾功能受损的患者不必调整剂量。

【注意事项】本品不良反应的发生率约为33%。多为轻度或中度,以恶心(2~9%)、头疼(0~7%)、骨痛(4~10%)、潮热(0~9%)和体重增加(2~8%)为主要表现,其他少见的还有便秘、腹泻、瘙痒、皮疹、关节痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、头晕、水肿、高血压、心律失常、血栓形成、呼吸困难、阴道流血等。

本品与他莫昔芬或其他芳香化酶抑制剂联合用药.疗效并无提高。

【制剂规格】片剂:每片2.5mg。

【贮存】密闭,室温干燥处保存。 

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