顺铂

发布时间:2015-02-10 66次浏览

【别名】  氯氨铂,顺氯氨铂,DDP,PDD。

【药理作用】 为铂的络合物,对小鼠S180,L1210,大鼠W256及小鼠肝癌、乳腺癌均有抑制作用。能与DNA结合,形成交叉键,从而破坏DNA的功能不能再复制。为一种细胞周期非特异性药物。

静注后开始时在肝、肾、膀胱中分布最多,18~24小时后肾内积蓄最多,而脑组织中最

少。静注后1小时血浆含量为10%左右,90%与血浆蛋白结合。排泄较慢,一日内尿中排

出19~34%,4日内尿中仅排出25~44%。

【适应症】与卡铂相同。抗瘤谱较广,临床用于治疗睾丸恶性肿瘤,对胚胎瘤和精原

细胞瘤均有较好效果,与常用药物无交叉耐药,对卵巢癌、乳腺癌和膀胱癌有较好疗效。对

头颈部癌、肺癌、食管癌、恶性黑色素瘤、恶性淋巴瘤、软组织肉瘤和癌性胸腹水等也有一定疗效。与其他抗癌药联合应用效果更好。

【剂量与用法】  静滴。①一般剂量:20~30mg/m2溶于0.9%氯化钠注射液200m1中

静滴,连用3~5日(总量150mg),间隔3周为1疗程,可重复用药3~4疗程。②高剂量:

120mg/m2,同时进行水化和利尿,每3周用药一次,可重复3~4次。③胸腹腔注射:7~10

日一次,每次30~60mg。滴注时应避光。

【注意事项】只有对于有抗癌治疗有经验者才可用顺铂。肝功能不良者:在人的研究证明顺铂在肝内被高度摄取。在一些病例中曾报告谷草转氨酶(AST〉升高,故成人剂量必须 小心应用,肝功能必须定期监测,神经学检査亦必须定期进行。肾功能不良者:顺铂在肾中显示高度组织摄取|主要由肾排泄’可出现与剂量相关性的累积性肾脏毒性,在肾功能上最常见 的改变是肾小球滤过率下降|这点可由血清肌酐上升来反映’故在开始顺铂治疗前或下一疗程之前,必须测 量血中尿素氮(BUN)、血清肌酐、肌酐清除率’肾功能必须恢复到可接受的限度。推荐每3-4周用顺铂一次。此外,血浆消除半衰期在肾脏衰竭者在会延长。原存有肾功能不良的病人必须小心用药,血清肌酐水平^0.2mmol/L病人忌用顺铂。在血清肌酐未低于0.14 mmol/L或血尿素氮未低于9mmol/L前,不赞成使用多个重复 疗程。耳毒性顺铂的耳毒性是累积性的,应进行听力计测试,尤其是如果发生了耳呜或听力不良等临床症状。耳鸣或偶见 对正常会话的听力减低是耳毒性的指征I这是常可观察到的。听力试验异常更为常见,听力丧失可以是单侧 或双侧的,反复用药可使发生频率及严重性增加,可以是不可逆的,但最常发生于4000-8000赫兹范围。骨髄抑制顺铂治疗的病人可以发生骨髓抑制。白细胞减少及血小板减少在剂量〉50 019/012更为显著,贫血(血红蛋白 减少发40万/⑴时及白细胞4000水平之前,不得开始后一疗程的顺铂治疗。接受含顺铂的联 合化疗的病人中’曾见较高的严霣贫血发生率,要求输入压缩的红细胞。很罕见的,是可引起溶血性贫血: 氏直接阳性反应,亦曾在少数这些病列中报吿过。在顺铂治疗期间必须定期进行外周血细胞计数。过敏反应在过去接触过顺铂的病人,再次用顺铂治疗时,偶有报告发生过敏反应。有过敏史或家族史者的患者尤其有 发生过敏反应的危险。面部水肿、喷嚏、心动过速、低血压及荨麻疼样非特异性斑丘疹型皮疹可在注药后几 分钟之内发生。严重反应可用肾上腺素、肾上皮质激素及抗组胺药静注控制。用顺铂的病人必须小心观察,以防过敏样反应,使用顺铂时必须配备支持性没备及药物以救治这种并发症。 低镁血症及低钙血症用顺铂时,低镁血症相当多发,而低转血症发生较不频繁。镁的丢失常伴随贤小管损害’这种损害阻止了镁 离子的再吸收。当这两种电解质都缺乏时,可导致抽搐,似乎非剂量相关性。有必要监测电解质。神经毒性及惊厥应用顺铂时外周神经病,体位性低血压及惊厥’这种现象似乎在延长用药后较为常见,出现明显临床症状者 一般应禁忌进一步应用顺铂。累积性及剂量相关性肾功能损害是顺铂的主要剂量限制毒性。如重复使用多个疗程的药物’肾毒性会延长及 更为严重。采用静脉水化、甘露酵利尿及顺铂输注6~8小时的方案可减低肾毒性的发生率与严重程度。 用顺铂治疗病人中的31^出现耳呜和或高音听力丧失,耳毒性在儿童中可能较严霣|在重复用药过程中更 为常见且更严重。神经性毒性以外周神经病^包括感觉与运动神经作为特征|可在某些病人中发生。骨髓抑制可发生于用顺铂的病人。白细胞减少及血小板是剂量依赖性的,在剂量^50⑴少爪2时,更为显著。 血中血小板及白细胞下降的最低点一般发生于治疗的18-32天(范围7.3-45〉‘多数病人在第39天(范围 13-62^恢复。贫血发生频率类似。顺铂几乎在所有病人引起严重的恶心、呕吐。恶心及呕吐一般在治疗后14小时开始|并可维持到治疗后一 周。用顺柏的病人可发生高尿酸血症。主要是由于药物所致贤毒性所导致。剂量〉50印#⑴2者髙尿酸血症可较显 著,用药后3-5天可达到蜂水平。可用别嘌呤酵以减少血清尿酸水平。低镁血症及低钙血症可在顺铂治疗或 停药后发生。低镁血症和7或低钙血症可表现为肌肉刺激性或抽搐、阵痉、罵颤、手足痉挛或强直抽搐。定 期监测血清电解质水平并在必要时给予补充。过敏样反应主要表现为面部水肿、喷塽、心动过速及低血压丨以上症状曾在过去接触过顺铂的病人中报告过 。此反应可被静注肾上腺素|皮质激素及或抗组胺药等所控制。顺铂不常见的不良反应包括心脏导常,谷萆较第酶升离及肝脏损害。过敏样反应主要表现为面部水肿、喷嚏、心动过速及低血压|均曾在过去接触过顺铂的病人中报告过。此反 应可被静注肾上腺素^皮质瀲素及或抗组胺药等所控制。不常见报告的顺柏的不良反应包括心脏不正常、谷 草转氧酶升高及肝脏损害。

【制剂规格】  注射剂:每支含本品10mg;20mg。 

1
上一篇: 巯乙磺酸钠
下一篇: 他莫昔芬

药比价 © 2014-2015